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在11位帶有烴取代基的非芳香族雌激素甾族化合物

公開(公告)號 CN1185249C  
公開(公告)日 2005.01.19  
申請(專利)號 CN00812515.5  
申請日期 2000.08.28  
專利名稱 在11位帶有烴取代基的非芳香族雌激素甾族化合物  
主分類號 C07J1/00  
分類號 C07J1/00;A61K31/565;C07J71/00;C07J51/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.9.6 EP 99202900.9  
申請(專利權)人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設計)人 H·J·J·魯澤;G·H·維那曼  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2000/008406 2000.8.28  
進入國家日期 2002.03.06  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 樊衛(wèi)民  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權項 非芳香族雌激素甾族化合物,其特征在于其符合通式II,式II其中R1是H、(C1-C3)烷基、(C2-C3);;R2是H、α-CH3;R3是H、位于甾族骨架的16位的α-CH3;R4是乙炔基;R5是H或(C1-C3)烷基、(C2-C3)酰基;R6是任選被氟取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)鏈烯基。  
摘要 本發(fā)明公開了新的、選擇性的雌激素型化合物,該化合物具有含有非芳香族的A-環(huán)的甾族骨架并且在3位碳原子上帶有游離或封閉的羥基。該雌激素符合通式(I),其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3);;R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)鏈烯基或α-(C2-C4)鏈炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)鏈烯基或(C2-C4)鏈炔基;R4是H或選擇性地被鹵素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)鏈烯基或(C2-C5)鏈炔基;優(yōu)選是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3);籖6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)鏈烯基、(C2-C5)鏈炔基或(C1-C5)亞烷基,這些基團選擇性地被鹵素或(C1-C3)烷基取代;虛線的鍵表示選擇性的雙鍵。∴  
國際公布 WO2001/018027 英 2001.3.15  
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