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藥 品 名 稱 | 硫鳥嘌呤 |
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英 文 藥 名 | Thioguanine |
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其 他 名 稱 | 2-氨基-6-硫基嘌呤、6-TG、6-Tioguanine、硫代鳥嘌呤、6-硫鳥嘌呤、蘭快療、蘭快舒(Lanvis)。 |
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藥 理 作 用 | 屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6-TG核糖核苷酸通過對(duì)鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP)磷酸化為二磷酸鳥苷（GDP)。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 應(yīng)用于各類急性白血病，均有較好的療效。臨床與阿糖胞甘合用為目前治療急性粒細(xì)胞白血病常用方案之一。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病及其急性變也有一定療效。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦及哺乳期婦女及對(duì)本品高度過敏的患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)常見的毒性反應(yīng)為骨髓抑制，可有白細(xì)胞和血小板減少。 (2)消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)及肝功能損害，可伴有黃疸。 (3)開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病。 (4)本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經(jīng)或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關(guān)，反應(yīng)可能是不可逆的。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑25mg，50mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)服藥期間應(yīng)每周定期查血象和肝功能。 (2)嚴(yán)重感染、骨髓抑制、痛風(fēng)病史、肝腎功能不全者及老年人慎用。 (3)與巰嘌呤有交叉耐藥性。 (4)與阿糖胞苷合用可降低毒性，提高療效。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
