公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101125138A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.02.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710140060.3
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申請(qǐng)日期
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2001.12.18
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專利名稱
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炎癥性細(xì)胞因子產(chǎn)生游離抑制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/166(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/166(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
01822716.3
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.18 JP 383202/2000
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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株式會(huì)社醫(yī)藥分子設(shè)計(jì)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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武藤進(jìn);永野辰夫;早乙女智美;板井昭子
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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熊玉蘭;梁 謀
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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選自下述通式(I)表示的化合物及其可藥用鹽、以及它們的水合物和它們的溶劑合物中的物質(zhì)用于制備具有NF-κB活化抑制作用的藥物的用途, 式中, X表示 式中,左側(cè)的鍵與環(huán)Z結(jié)合,右側(cè)的鍵與E結(jié)合, A表示氫原子或乙酰基, 通式(I)中含環(huán)Z的下述部分結(jié)構(gòu)式(Iz-1)為下式(Iz-2), 式中,Rz表示鹵素原子、C6~C10芳基、4-(三氟甲基)苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、1-吡咯基或2-噻吩基; E表示5-溴-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-溴-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-氰基-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-苯基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-乙基噻唑-2-基、5-甲基-4-苯基噻唑-2-基、4-異丙基-5-苯基噻唑-2-基、4-苯甲基-5-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-〔(2,2-二甲基)丙;赤邕-2-基、5-乙;-4-苯基噻唑-2-基、5-苯甲;-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(乙氧羰基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-哌啶子基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-嗎啉代基噻唑-2-基、4,5-二苯基噻唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、4,5-二甲基噻唑-2-基、5-甲基噻唑-2-基、4-乙基-5-苯基噻唑-2-基、5-羧甲基-4-苯基噻唑-2-基、5-甲基氨基甲;-4-苯基噻唑-2-基、5-乙基氨基甲;-4-苯基噻唑-2-基、5-異丙基氨基甲;-4-苯基噻唑-2-基、5-(2-苯乙基)氨基甲;-4-苯基噻唑-2-基、4-(正丁基)-5-苯基噻唑-2-基、4-甲基-5-〔(3-三氟甲基)苯基〕噻唑-2-基、5-(4-氟苯基)-4-甲基噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(五氟苯基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-苯基哌嗪-1-基)噻唑-2-基或4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-甲基哌嗪-1-基)噻唑-2-基。
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摘要
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一種具有NF-κB活化抑制作用的藥物,含有下述通式(I)表示的化合物及其可藥用鹽作為有效成分(X表示連結(jié)基團(tuán),A表示氫原子或乙;,E表示芳基或雜芳基,環(huán)Z表示芳烴或雜芳烴)。
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國(guó)際公布
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