| 公開(公告)號 | CN101031296A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580032578.4 |
| 申請日期 | 2005.08.19 |
| 專利名稱 | 毒蕈堿受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/435(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/435(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.19 US 60/602,731 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·R·馬金斯;M·加西亞-古斯曼布蘭科;D·J·哈爾利;I·德魯圖;G·拉費(fèi);D·M·伯格倫;中谷彰子;A·P·特爾明;A·西利納 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-19 PCT/US2005/029780 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 調(diào)節(jié)毒蕈堿受體活性的方法，包括將所述受體與式(I)化合物 或其可藥用鹽接觸的步驟，其中 R1、R2、R3各自獨(dú)立地是Q1或Q2，或者R2和R3一起形成氧代； Z1是-C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)-或O； Z2是N； L是鍵、脂肪族基團(tuán)、C3-C6環(huán)脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)烷基-、-C(O)N(Q2)-或-S(O)zN(Q2)-，其中該脂肪族基團(tuán)是任選被氧代、Q1或Q2的1-3個取代； G是單環(huán)脂肪族基團(tuán)、單環(huán)雜脂肪族基團(tuán)、金剛烷基或者式(III)的二環(huán)或三環(huán)基團(tuán) 其中該單環(huán)脂肪族基團(tuán)、該單環(huán)雜脂肪族基團(tuán)、該金剛烷基，以及該二環(huán)或三環(huán)基團(tuán)通過任意環(huán)原子與L連接，該環(huán)原子包括X1和環(huán)B中的環(huán)原子，并且該單環(huán)脂肪族、該單環(huán)雜脂肪族、該二環(huán)和該三環(huán)基團(tuán)任選被氧代、＝N-OQ4、氟、Q2、-C(O)-X2-脂肪族的1-3個取代，其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-，并且該脂肪族基團(tuán)是任選被1-3個獨(dú)立地選自Q3的取代基取代； 鍵r是單鍵或雙鍵，并且當(dāng)環(huán)B存在時，鍵r是與B稠合的； 當(dāng)環(huán)B存在時它是5-6元的環(huán)脂肪族的或雜環(huán)脂肪族的環(huán)；并且環(huán)B是任選被氧代、Q1或Q2的1-3個取代； X1是-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-或-N(C(O)-X2-脂肪族)-，其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-，并且該脂肪族基團(tuán)是任選被1-3個獨(dú)立地選自Q3的取代基取代； Q1各自獨(dú)立地是鹵代、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)2-Q2或者任選包括1-3個獨(dú)立地選自Q2或Q3的取代基的脂肪族； Q2各自獨(dú)立地是H、脂肪族、環(huán)脂肪族、芳基、芳基烷基、雜環(huán)或雜芳環(huán)，各自任選包括1-3個獨(dú)立地選自Q3的取代基； 各Q3是鹵代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4或任選被1-3個如下基團(tuán)取代的C1-C4烷基：鹵代、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)2H、-NH2或-COOH； 各Q4是脂肪族、環(huán)脂肪族、芳基、芳烷基、雜環(huán)脂肪族、雜芳烷基或雜芳基，各自任選包括1-3個選自以下的取代基：鹵代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2或COOH； 各Q5是任選包括1-3個選自以下取代基的雜環(huán)：鹵代、C1-C4烷基、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH； i各自獨(dú)立地是1、2或3； m和n各自獨(dú)立地是1、2、3或4，條件是m+n至少是4； 各p是0或1； y各自獨(dú)立地是0或1； 各t是1-4；并且 z各自獨(dú)立地是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及毒蕈堿受體調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還提供了包含該調(diào)節(jié)劑的組合物，以及以此治療毒蕈堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023852 英 |
