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長(zhǎng)春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒與其凍干制劑及制備方法

公開(公告)號(hào) CN101129375A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710069847.5  
申請(qǐng)日期 2007.07.06  
專利名稱 長(zhǎng)春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒與其凍干制劑及制備方法  
主分類號(hào) A61K31/475(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/475(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 游 劍;胡富強(qiáng);袁 弘;杜永忠  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種長(zhǎng)春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒,包括脂質(zhì)材料、磷脂、油酸,其特征是:其中藥物為長(zhǎng)春瑞濱,其組成重量百分比為: 長(zhǎng)春瑞濱 1%~25% 脂質(zhì)材料 30%~90% 磷脂 5%~50% 油酸 0%~20% 粒徑在100-200nm之間, 所述的長(zhǎng)春瑞濱是長(zhǎng)春瑞濱堿或由長(zhǎng)春瑞濱與藥學(xué)上可用的酸反應(yīng)得到的鹽,選用的酸是:酒石酸鹽、馬來(lái)酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、馬來(lái)酸鹽、乳酸鹽或磷酸鹽; 所述的脂質(zhì)材料為固體脂質(zhì)材料和/或液體脂質(zhì)材料:固體脂質(zhì)材料是單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、硬脂酸、三癸酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯或膽固醇;液體脂質(zhì)材料是各種礦物油、植物油、動(dòng)物油、脫水山梨醇脂肪酸酯、油酸、10-羥基-2-癸烯酸或其混合物; 所述的磷脂為豆磷脂、卵磷脂或其混合物。  
摘要 一種長(zhǎng)春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒,由長(zhǎng)春瑞濱、脂質(zhì)材料、磷脂、油酸組成,重量百分比為:長(zhǎng)春瑞濱1%~25%、脂質(zhì)材料30%~90%、磷脂5%~50%、油酸0%~20%。通過(guò)將脂質(zhì)材料在水浴下熔融,將磷脂、油酸、長(zhǎng)春瑞濱用乙醇溶解,然后滴加到脂質(zhì)材料中,減壓條件下去乙醇,冷卻冰凍,置pH 2-5的水相中,搗碎,混懸液高壓勻質(zhì),即得。本發(fā)明制劑形式為凍干制劑。本發(fā)明可提高長(zhǎng)春瑞濱的抗癌活性,同時(shí)降低藥物的刺激性和毒性以增加患者的適應(yīng)性,充分發(fā)揮長(zhǎng)春瑞濱抗腫瘤活性。制備方法設(shè)計(jì)合理,具工業(yè)實(shí)用性。  
國(guó)際公布  
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