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用于治療哮喘或慢性阻塞性肺病的脫氫表雄酮或硫酸脫氫表雄酮與白三烯受體拮抗劑的組合物

公開(公告)號 CN101119731A  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(專利)號 CN200480025268.5  
申請日期 2004.07.30  
專利名稱 用于治療哮喘或慢性阻塞性肺病的脫氫表雄酮或硫酸脫氫表雄酮與白三烯受體拮抗劑的組合物  
主分類號 A61K31/56(2006.01)I  
分類號 A61K31/56(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.31 US 60/492,233;2003.10.29 US 10/698,076  
申請(專利權(quán))人 埃匹吉尼斯醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·B·羅賓森;H·A·鮑爾  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2004-07-30 PCT/US2004/024709  
進(jìn)入國家日期 2006.03.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,其包含醫(yī)藥上或獸藥上可接受的載體、第一活性劑和和第二活性劑,可有效治療哮喘、慢性阻塞性肺病或呼吸道或肺部疾病, (a)所述第一活性劑是至少一種選自具有如下化學(xué)式(III)所示的非糖皮質(zhì)類固醇和化學(xué)式(IV)所示的非糖皮質(zhì)類固醇的非糖皮質(zhì)類固醇 式中,R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R19獨(dú)立為H、OR、鹵素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,R5和R11獨(dú)立為OH、SH、H、鹵素、藥學(xué)上可接受的酯、藥學(xué)上可接受的硫酯、藥學(xué)上可接受的醚、藥學(xué)上可接受的硫醚、藥學(xué)上可接受的無機(jī)酯、藥學(xué)上可接受的單糖、二糖或寡糖、螺環(huán)氧乙烷、螺環(huán)硫乙烷、-OSO2R20、-OPOR20R21或(C1-C10)烷基,R5和R6一起為=O,R10和R11一起為=O;R15是(1)當(dāng)R16是-C(O)OR22時(shí)為H、鹵素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,(2)當(dāng)R16是鹵素、OH或(C1-C10)烷基時(shí)為H、鹵素、OH或(C1-C10)烷基,(3)當(dāng)R16是OH時(shí)為H、鹵素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、甲;(C1-C10)烷;颦h(huán)氧,(4)當(dāng)R16是H時(shí)為OR、SH、H、鹵素、藥學(xué)上可接受的酯、藥學(xué)上可接受的硫酯、藥學(xué)上可接受的醚、藥學(xué)上可接受的硫醚、藥學(xué)上可接受的無機(jī)酯、藥學(xué)上可接受的單糖、二糖或寡糖、螺環(huán)氧乙烷、螺環(huán)硫乙烷、-OSO2R20或-OPOR20R21,或R15和R16一起為=O;R17和R18獨(dú)立為(1)當(dāng)R6是H OR、鹵素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22時(shí)為H、-OH、鹵素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基,(2)當(dāng)R15和R16一起為=O時(shí)為H、(C1-C10烷基)氨基、((C1-C10)烷基)n氨基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羥基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(鹵素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷酰基、甲酰基、(C1-C10)烷氧羰基或(C1-C10)烷酰氧基,(3)R17和R18一起為=O;(4)R17或R18與它們所連接的碳一起形成含有0或1個氧原子的3-6元環(huán);或(5)R15和R17與它們所連接的碳一起形成一環(huán)氧環(huán);R20和R21獨(dú)立為OH、藥學(xué)上可接受的酯或藥學(xué)上可接受的醚;R22是H、(鹵素)m(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷基;n是0、1或2;m是1、2或3;或其醫(yī)藥上或獸藥上可接受的鹽;和 (b)所述第二活性劑是白三烯受體拮抗劑。  
摘要 一種藥用或獸用組合物,其包含選自脫氫表雄酮和/或硫酸脫氫表雄酮或其鹽的第一活性劑,以及含有白三烯受體拮抗劑的第二活性劑,用于治療哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系統(tǒng)疾病。所述組合物可以各種制劑提供,并且可以是藥盒的形式。本發(fā)明的產(chǎn)品被用于預(yù)防和治療哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系統(tǒng)疾病。  
國際公布 2005-02-10 WO2005/011595 英  
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