| 公開(公告)號(hào) | CN1735605A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108228.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.03 |
| 專利名稱 | 苯丙氨酸衍生物作為二肽基肽酶抑制劑用于治療或預(yù)防糖尿病 |
| 主分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.7 US 60/424,483;2003.6.19 US 60/501,232 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·J·科蘭德里;S·D·埃德蒙森;R·J·馬思溫克;A·馬斯特拉基歐;A·E·韋伯;J·徐 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-03 PCT/US2003/034924 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中每個(gè)n獨(dú)立為0、1或2；m和p各自獨(dú)立為0或1；X為CH2、S、CHF或CF2；W和Z各自獨(dú)立為CH2、CHF或CF2；R1為氫或氰基；每個(gè)R3獨(dú)立選自氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和羥基；R4為芳基、雜芳基或雜環(huán)基，其中芳基、雜芳基和雜環(huán)基未取代或用1-5個(gè)R5取代基取代；R2選自氫，C1-10烷基，其中烷基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素或羥基的取代基取代，C2-10烯基，其中烯基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素或羥基的取代基取代，(CH2)n-芳基，其中芳基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜芳基，其中雜芳基未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)nCOOH，(CH2)nCOOC1-6烷基，(CH2)nCONR6R7，其中R6和R7獨(dú)立選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素和羥基的取代基取代，并且其中苯基和環(huán)烷基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代；或者其中R6和R7與它們連接的氮原子一起形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代；其中R2中的任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和未取代或1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代；每個(gè)R5獨(dú)立選自鹵素，氰基，氧代，羥基，C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，C1-6烷氧基，其中烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-NR6R7，(CH2)n-CONR6R7，(CH2)n-OCONR6R7，(CH2)n-SO2NR6R7，(CH2)n-SO2R9，(CH2)n-NR8SO2R9，(CH2)n-NR8CONR6R7，(CH2)n-NR8COR8，(CH2)n-NR8CO2R9，(CH2)n-COOH，(CH2)n-COOC1-6烷基，(CH2)n-芳基，其中芳基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜芳基，其中雜芳基未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未取代或用1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，其中R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和未取代或用1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代；每個(gè)R9獨(dú)立選自四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中烷基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，并且其中苯基和環(huán)烷基未取代或用1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基未取代或用1-5個(gè)鹵素取代，并且其中R8中的任何亞甲基(CH2)碳原子未取代或用1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和未取代或用1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代；每個(gè)R8為氫或R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯丙氨酸衍生物，該衍生物為二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DP-IV抑制劑”)，用于治療或預(yù)防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明也涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物與組合物在預(yù)防或治療涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-27 WO2004/043940 英 |
