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甘草酸鹽修飾殼聚糖/羧化殼聚糖復(fù)合載藥納米粒的制備方法

公開(公告)號 CN101006983A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200710062813.3  
申請日期 2007.01.18  
專利名稱 甘草酸鹽修飾殼聚糖/羧化殼聚糖復(fù)合載藥納米粒的制備方法  
主分類號 A61K9/14(2006.01)I  
分類號 A61K9/14(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 廣州中醫(yī)藥大學(xué)第二附屬醫(yī)院  
發(fā)明(設(shè)計)人 劉奕明;林愛華  
地址 510120廣東省廣州市大德路111號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 劉長威  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項 甘草酸鹽修飾殼聚糖/羧化殼聚糖復(fù)合載藥納米粒的制備方法,包括如下步驟: 1)配制2~8mg/mL的殼聚糖溶液,調(diào)節(jié)pH至6.5,加入藥物溶解,制得含藥殼聚糖水溶液; 2)羧化殼聚糖溶解,調(diào)節(jié)pH至8.5,過濾,加入pH為8.5的甘草酸鹽溶液,混合均勻,調(diào)節(jié)羧化殼聚糖濃度為2~8mg/mL,甘草酸鹽濃度為0.05~1mg/mL; 3)在800~1200r/min攪拌條件下,將步驟1)制得的含藥殼聚糖溶液以0.5~2mL/min的速度緩慢滴加到步驟2)制得的羧化殼聚糖溶液中,含藥殼聚糖溶液與羧化殼聚糖溶液體積比為2∶5~5∶5,然后將轉(zhuǎn)速調(diào)至450~550r/min,室溫持續(xù)反應(yīng)0.5~2h,得乳光明顯的納米粒懸液。  
摘要 本發(fā)明涉及到一種新型肝靶向藥物載體-甘草酸鹽修飾殼聚糖/羧化殼聚糖復(fù)合載藥納米粒的制備方法。在制備這種納米粒時,將甘草酸鹽溶于一定濃度的羧化殼聚糖中,攪拌條件下,按一定比例將含藥的殼聚糖溶液加入到羧化殼聚糖中,利用分子之間的靜電作用自發(fā)形成納米粒,本發(fā)明制備方法簡單,條件溫和,避免有機試劑的毒副作用。該發(fā)明利用甘草酸能靶向于肝臟的特點,使該復(fù)合納米粒具備主動靶向功能,具有更高程度的藥物肝靶向性。該載體適用于帶有電性基團如鹽酸阿霉素、蛋白類等藥物以及在微酸和中性pH條件下有一定水溶性藥物的包載。  
國際公布  
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