| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101128188A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047484.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.30 |
| 專利名稱 | 取代苯并唑類(lèi)化合物的制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K9/20(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.2 US 60/632,375 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·A·普羅沃斯特;T·I·阿姆斯特隆;Z·B·沙菲;M·S·特斯科尼;顧曼芹 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-30 PCT/US2005/043407 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物制劑，所述藥物制劑包含藥物有效量的藥理活性藥物和載體或賦形劑系統(tǒng)，所述載體或賦形劑系統(tǒng)包含： a)填充劑/稀釋劑組分，該組分占所述藥物制劑約40％至約90％重量； b)表面改性劑組分，該組分占所述藥物制劑約0.4％至約15％重量； c)崩解劑組分，該組分占所述藥物制劑約0.01％至約10％重量； d)任選第二填充劑/稀釋劑組分，該組分占所述藥物制劑最高達(dá)約20％重量；和 e)潤(rùn)滑劑組分，該組分占所述藥物制劑約0.01％至約5％重量； 其中所述藥理活性藥物為式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1為氫；羥基；鹵素；1-6個(gè)碳原子的烷基；1-6個(gè)碳原子的三氟烷基；3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基；1-6個(gè)碳原子的烷氧基；1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基；1-6個(gè)碳原子的硫烷基；1-6個(gè)碳原子的亞砜基烷基；1-6個(gè)碳原子的砜基烷基；6-10個(gè)碳原子的芳基；具有1-4個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6元雜環(huán)；-NO2；-NR5R6；-N(R5)COR6；-CN；-CHFCN；-CF2CN；2-7個(gè)碳原子的炔基或2-7個(gè)碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團(tuán)取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R2和R2a各自獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、2-7個(gè)碳原子的烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團(tuán)取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R3、R3a和R4各自獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-7個(gè)碳原子的烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、鹵素、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任選被以下基團(tuán)取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R5、R6各自獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基或6-10個(gè)碳原子的芳基； X為O、S或NR7；和 R7為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基或6-10個(gè)碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及含ERβ-選擇性配體的固體制劑，所述配體含有苯并唑，和所述制劑的制備方法，更詳細(xì)地講是含ERβ-選擇性配體ERB-041的制劑的新制劑和制備方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-08 WO2006/060532 英 |
