| 公開(公告)號 | CN100336794C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200610033067.0 |
| 申請日期 | 2006.01.19 |
| 專利名稱 | 以酰腙為配體的水相體系中的N-芳基化方法 |
| 主分類號 | C07C209/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07C209/10(2006.01)I;C07C211/48(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I;C07D223/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中山大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 萬一千;朱新海;馬 彥;陳 功;宋化燦;蘇 麗 |
| 地址 | 510275廣東省廣州市海珠區(qū)新港西路135號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 莫瑤江 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權項 | 一種以酰腙為配體的水相體系中的N-芳基化方法，包括以下步驟： 1)以水作為溶劑，將芳基鹵代物、胺類化合物、催化劑、配體、堿、表面活性劑加入反應容器中，攪拌下加熱反應，反應通式如下： 其中X-是溴或碘； 芳基鹵代物上的R代表鹵代芳環(huán)上2-，3-，4-位的取代基，或代表芳環(huán)上的二取代或多取代基； R1R2NH為以下之一：含直鏈或支鏈烷基，C5-C7的環(huán)烷基，芐基，取代基為烷基、烷氧基的取代芐基的脂肪族伯胺、仲胺；或者是五到七元的環(huán)狀仲胺；或者是含苯或帶有烷基，烷氧基取代基的苯的伯胺；或者是含NH在環(huán)內(nèi)的五到七元雜環(huán)類芳香化合物； 所述配體為酰腙類化合物； 所述催化劑為銅、鈷、鐵、鋅、錳的鹽及配合物之一； 所述堿為以下之一：堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽、磷酸鹽、氟化物、硼酸鹽、氫氧化物； 2)反應結束后，分離反應混合液并純化，得到N-芳基化產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明克服現(xiàn)有技術C-N偶聯(lián)反應方法中存在的缺點，提供了一種簡便、快速、反應條件溫和、底物適用范圍廣、環(huán)境友好、過程經(jīng)濟的水相體系中的N-芳基化方法。本發(fā)明以芳基鹵代物和胺或含氮雜環(huán)芳香化合物為原料，以水作為溶劑，采用傳統(tǒng)加熱或微波輔助加熱，以堿金屬或堿土金屬的碳酸鹽、氟化物、磷酸鹽及氫氧化物為堿，通過添加表面活性劑，在過渡金屬催化條件下，使用酰腙類化合物作為配體的C-N偶聯(lián)反應。本發(fā)明提供的碳-氮偶聯(lián)反應方法具有操作簡單、反應時間短、溫度低、產(chǎn)物簡單易于分離及環(huán)境友好等特點，更加順應于綠色化學發(fā)展的要求，在天然產(chǎn)物、藥物及農(nóng)藥的高通量制備方面可能具有廣闊的應用前景。 |
| 國際公布 |
