| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101018769A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580023992.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.13 |
| 專利名稱 | 二聚哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/96(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/96(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.16 US 60/588,711;2004.7.16 EP 04103412.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·西克;G·S·M·迪爾斯;G·R·E·范格門 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-13 PCT/EP2005/053351 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式的化合物 其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中n為0、1或者2；或者 Z表示CH或者CH2； -X-表示C2-4炔基、C2-4烯基、任選被羥基取代的C1-12烷基，或者X表示下式的二價(jià)基團(tuán) 其中：-X1-表示C1-12烷基、苯基或者選自以下的二價(jià)基團(tuán) -X2-表示C1-12烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、苯基或者下式的二價(jià)基團(tuán) -X3-表示苯基或者選自以下的二價(jià)基團(tuán) R1表示Ar1、Ar2-羰基、Het2、Ar3-C1-4烷氧基-、Ar4-氧基-、Het4-氧基-或者被一個(gè)和可能被兩個(gè)或者三個(gè)獨(dú)立地選自NR3R4-、Het1或者Ar6的取代基取代的C1-4烷基；或者 R2表示羥基、芐基或者C1-4烷氧基-； R3和R4各自獨(dú)立地表示氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基或者Het3； Het1表示選自吡啶基、嘧啶基、二氫吲哚基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并異唑基、噻唑基、異噻唑基或者噻二唑基的雜環(huán)，其中所述Het1任選被一個(gè)或者可能為兩個(gè)或者更多個(gè)選自以下的取代基所取代：羥基、鹵素、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-和被鹵素取代的C1-4烷氧基-；特別是Het1表示選自吲哚基或者吡啶基的雜環(huán)； Het2表示選自吲哚基、二氫吲哚基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基或者氧代二唑基的雜環(huán)，其中所述Het2任選被一個(gè)或者可能為兩個(gè)或者更多個(gè)選自羥基、羰基、Ar5、鹵素、C1-6烷基-和C1-4烷氧基-的取代基取代； Het3表示選自苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并異噻唑基或者苯并噻唑基的雜環(huán)，其中所述Het3任選被一個(gè)或者可能為兩個(gè)或者更多個(gè)選自羥基、鹵素、C1-6烷基-和C1-4烷氧基-的取代基所取代，特別是Het3表示被C1-4烷氧基-取代的苯并噻唑基； Het4表示選自嘧啶基、吡啶基、二氫吲哚基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并異噻唑基或者苯并噻唑基的雜環(huán)，其中所述Het4任選被一個(gè)或者可能為兩個(gè)或者更多個(gè)選自羥基、氨基、單或者二-(C1-4烷基)氨基、鹵素、C1-6烷基-和C1-4烷氧基-的取代基所取代；特別是Het4表示苯并噻唑基； Ar1和Ar2各自獨(dú)立地表示任選被鹵素、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-或者被一、二或者三個(gè)鹵素取代基取代的C1-4烷基取代的苯基；特別是Ar2或者Ar1表示被鹵素或者三氟甲基取代的苯基； Ar3和Ar4各自獨(dú)立地表示任選被鹵素、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-或者被一、二或者三個(gè)鹵素取代基取代的C1-4烷基取代的苯基；特別是Ar3或者Ar4表示被鹵素或者三氟甲基取代的苯基； Ar5表示任選被鹵素、C1-6烷基、C1-4烷氧基-或者C3-6環(huán)烷基-氧基-取代的苯基； Ar6表示任選被鹵素、C1-6烷基、C1-4烷氧基-或者C3-6環(huán)烷基-氧基-取代的苯基；條件是： -對(duì)于其中-X-表示任選被羥基取代的C1-12烷基和R1表示Ar1的那些式(I)化合物，對(duì)于所述化合物而言，n表示1或者2；和 -對(duì)于其中-X2-表示苯基的那些式(I)化合物，對(duì)于所述化合物而言，R1表示Ar1、Ar2-羰基、Ar3-C1-4烷氧基-、Ar4-氧基-、Het4-氧基、或者被一個(gè)并且可能是兩個(gè)或者三個(gè)獨(dú)立選自NR3R4、Het1或者Ar6的取代基取代的C1-4烷基。 |
| 摘要 | 以下式(I)化合物，其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式，用于神經(jīng)變性介導(dǎo)病癥的治療。∴ |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-26 WO2006/008260 英 |
