| 公開(公告)號 | CN1993321A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580026076.0 |
| 申請日期 | 2005.05.27 |
| 專利名稱 | 作為單胺再攝取抑制劑的3-氨基-1-芳基丙基吲哚類化合物 |
| 主分類號 | C07D209/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.1 US 60/576,044 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·格林豪斯;S·賈梅-菲圭羅阿;L·拉普托瓦;D·C·勒特爾;K·A·施泰因;R·J·韋克特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-27 PCT/EP2005/005734 |
| 進入國家日期 | 2007.02.01 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物或其可藥用鹽： 其中： p是1或2； Ar是： 任選地被取代的選自吲哚-1-基、吲哚-2-基和吲哚-3-基的吲哚基； 任選地被取代的選自2，3-二氫吲哚-1-基、2，3-二氫吲哚-2-基和2，3-二氫吲哚-3-基的2，3-二氫吲哚基； 任選地被取代的選自吲唑-1-基、吲唑-2-基和吲唑-3-基的吲唑基； 任選地被取代的選自苯并咪唑-1-基和苯并咪唑-2-基的苯并咪唑基； 任選地被取代的選自苯并呋喃-2-基和苯并呋喃-3-基的苯并呋喃基； 任選地被取代的選自苯并噻吩-2-基和苯并噻吩-3-基的苯并噻吩基； 任選地被取代的苯并唑-2-基或 任選地被取代的苯并噻唑-2-基； R1是： 任選地被取代的選自苯基和萘基的芳基； 任選地被取代的選自噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、唑基、噻唑基、異唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、喹啉基和異喹啉基的雜芳基； 任選地被取代的芳基烷基； 任選地被取代的雜芳基烷基； 環(huán)烷基； 環(huán)烷基甲基或 支鏈烷基； R2和R3各自獨立地是： 氫； 烷基； 羥基烷基； 烷氧基烷基； 芐基；或 R2和R3可以和與其相結合的氮一起形成一種任選地被取代的任選地包含一個選自N、O和S的另外的雜原子的四至七元環(huán)； Ra是： 氫或 烷基； Rb是： 氫； 烷基； 羥基； 烷氧基或 羥基烷基； Rc和Rd各自獨立地是： 氫或 烷基； 或R2和R3之一與Ra和Rb之一以及與其相結合的原子一起形成一種任選地包含一個選自O、N和S的另外的雜原子的五或六元環(huán)； 或R2和R3之一與Rc和Rd之一以及與其相結合的原子一起形成一種任選地包含一個選自O、N和S的另外的雜原子的四至六元環(huán)；且 Re是氫或烷基； 條件是當p是1，Ra、Rb、Rc和Rd是氫，Ar是吲哚-1-基且R1是苯基時，R2和R3不能同時是甲基并且不能形成六元環(huán)，并且另一個條件是當Ar是吲哚-3-基，p是1，Ra、Rb、Rc和Rd是氫，且R1是苯基或3-甲氧基苯基時，R2和R3不能同時是氫。 |
| 摘要 | 其中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re如本文所定義的式I化合物或其可藥用鹽、包含其的藥物組合物以及用其來制備治療抑郁或焦慮的藥物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118539 英 |
