| 公開(公告)號 | CN101001837A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580027322.4 |
| 申請日期 | 2005.08.08 |
| 專利名稱 | 作為PPAR活化劑的包含乙炔基的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/08(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.16 EP 04019378.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-08 PCT/EP2005/008571 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式I的化合物： 其中 R1為氫或者C1-7-烷基； R2和R3彼此獨(dú)立地選自：氫、C1-7-烷基和C1-7-烷基-C1-7-烷氧基； R4和R5彼此獨(dú)立地選自：氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基； R6、R7、R8和R9彼此獨(dú)立地選自：氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基； 并且R6、R7、R8和R9中的一個為 其中 X選自：S、O、NR13、(CH2)pNR13CO和(CH2)pCONR13、 R13選自：氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、氟代-C1-7-烷基、羥基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； R10選自：C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R11選自：氫、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； 或者R10和R11與它們連接的碳原子一起形成C3-6-環(huán)烷基環(huán)； R12為芳基或者雜芳基； m、o、p為0、1或者2；n為0、1、2或者3，并且m、n和o之和為1至5；以及 其藥用鹽和/或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R6、R7、R8和R9中的一個是式(II)，并且X、R1到R12、m、n和o如說明書中所定義，以及其藥用鹽和/或酯。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物，它們的制備方法以及用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018174 英 |
