| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1324010C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510037675.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.12 |
| 專利名稱 | 一種米格列奈的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D209/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 江蘇省藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蘇國(guó)強(qiáng);柴玉柱 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市玄武門(mén)馬家街26號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物(S)-2-芐基丁二酸單羧酸衍生物的制備方法， 其特征在于將L-苯丙氨酸或其酯經(jīng)重氮化鹵代制得式II(S)-2-鹵代苯丙酸或酯： 式II與式III的活性次甲基反應(yīng)得到式IV： 其中式II中X為氯、溴鹵原子，式III中Z及Z`為氰基、酯基或酰胺基，式II或式IV以及L-苯丙氨酸或其酯的結(jié)構(gòu)式中R為氫、乙基； 式IV經(jīng)水解脫羧反應(yīng)得到式V(S)-2-芐基丁二酸： 式V脫水生成酸酐再與全氫異吲哚反應(yīng)得到式I： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及米格列奈的制備方法，其特征在由L-苯丙氨酸提供手性中心，避免了使用化學(xué)拆分或不對(duì)稱氫化方法，本發(fā)明方法收率高，光學(xué)純度好。 |
| 國(guó)際公布 |
