| 公開(公告)號(hào) | CN101108825A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710141003.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.31 |
| 專利名稱 | 作為黑皮質(zhì)素-4受體激動(dòng)劑的�；葸哙ぱ苌� |
| 主分類號(hào) | C07D221/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D221/20(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D453/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200480009148.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.4 US 60/460293 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·郭;S·何;T·簡;Y·賴;J·劉;R·P·納岡德;I·K·塞哈特;F·尤賈恩瓦爾拉;Z·葉;J·R·楊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式VI的化合物或其可藥用鹽， 其中，a，b和c均為單鍵或均為雙鍵； W獨(dú)立選自以下基團(tuán)： (1)C(O)， (2)N(R10)，以及 (3)C(R10)2； X和Y一起形成-C(R6)＝C(R6)-， 或者X和Y之一為C(R6)2，而另一個(gè)選自以下基團(tuán)： (1)C(R6)2， (2)N(R6)， (3)C(O)， (4)C＝N(R6)， (5)氧， (6)硫， (7)S(O)，以及 (8)S(O)2， 或者X和Y之一為N(R9)，而另一個(gè)選自以下基團(tuán)： (1)C(R6)2， (2)C(O)， (3)C＝N(R6) (4)S(O)，以及 (5)S(O)2， 或者X和Y之一為C(O)，而另一個(gè)自以下基團(tuán)： (1)C(R6)2， (2)N(R6)， (3)氧，以及 (4)硫； Z獨(dú)立選自以下基團(tuán)： (1)CH， (2)C(R1)，以及 (3)N； R1選自以下基團(tuán)： (1)氫， (2)脒基， (3)-(CH2)n-NR7R8， (4)C1-4烷基亞氨�；�， (5)C1-10烷基， (6)-(CH2)n-C3-7環(huán)烷基， (7)-(CH2)n-苯基， (8)-(CH2)n-萘基，以及 (9)-(CH2)n-雜芳基， 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)所取代，而且其中烷基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3和氧基的基團(tuán)所取代； R2選自下列基團(tuán)： (1)苯基， (2)萘基，以及 (3)雜芳基， 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)所取代； 各R3獨(dú)立選自以下基團(tuán)： (1)C1-6烷基， (2)-(CH2)n-苯基， (3)-(CH2)n-萘基， (4)-(CH2)n-雜芳基， (5)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基， (6)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (7)鹵素， (8)OR5， (9)-(CH2)nN(R5)2， (10)-(CH2)nC≡N， (11)-(CH2)nCO2R5， (12)NO2， (13)-(CH2)nNR5S(O)pR5 (14)-(CH2)nS(O)pN(R5)2， (15)-(CH2)nS(O)pR5， (16)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2， (17)-(CH2)nC(O)N(R5)2， (18)-(CH2)nNR5C(O)R5， (19)-(CH2)nNR5CO2R5， (20)-(CH2)nNR5C(O)-雜芳基， (21)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2， (22)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5， (23)O(CH2)nC(O)N(R5)2， (24)CF3， (25)CH2CF3， (26)OCF3，以及 (27)OCH2CF3； 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基所取代，而且其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和(CH2)為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基所取代，或者其中在同一亞甲基(CH2)上的兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)環(huán)丙基； 各R4獨(dú)立選自以下基團(tuán)： (1)氫， (2)C1-8烷基， (3)-(CH2)n-苯基， (4)-(CH2)n-萘基， (5)-(CH2)n-雜芳基， (6)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基， (7)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (8)鹵素， (9)OR5， (10)-(CH2)nN(R5)2， (11)-(CH2)nC≡N， (12)-(CH2)nC(O)OR5， (13)-(CH2)nOC(O)R5， (14)NO2， (15)-(CH2)nNR5S(O)pR5， (16)-(CH2)nN(S(O)pR5)2， (17)-(CH2)nS(O)pN(R5)2， (18)-(CH2)nS(O)pR5， (19)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2， (20)-(CH2)nC(O)N(R5)2， (21)-(CH2)nNR5C(O)R5， (22)-(CH2)nNR5CO2R5， (23)-(CH2)nNR5C(O)-雜芳基， (24)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2， (25)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5， (26)O(CH2)nC(O)N(R5)2， (27)CF3， (28)CH2F3， (29)OCF3，和 (30)OCH2CF3； 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基所取代，而且其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和(CH2)為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基所取代，或者其中在同一亞甲基(CH2)上的兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)環(huán)丙基； 各R5獨(dú)立選自以下基團(tuán)： (1)氫， (2)C1-8烷基， (3)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (4)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基， (5)-(CH2)n-苯基， (6)-(CH2)n-萘基， (7)-(CH2)n-雜芳基，以及 (8)-(CH2)nC3-7雙環(huán)烷基， 其中烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)烷基、萘基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基以及(CH2)為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-4烷基、羥基和C1-4烷氧基的基團(tuán)所取代，或者其中兩個(gè)R5基團(tuán)與它們相連原子一起形成一個(gè)4-8元單或雙環(huán)體系，該體系任選含有另一個(gè)選自O(shè)、S和-NC1-4烷基的雜原子； 各R6獨(dú)立選自以下基團(tuán)： (1)氫， (2)C1-6烷基， (3)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基， (4)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基， (5)-(CH2)n-苯基， (6)-(CH2)n-萘基， (7)-(CH2)n-雜芳基， (8)-(CH2)nC(O)R5， (9)-(CH2)nC(O)OR5， (10)-(CH2)nC(OH)R5， (11)-(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2， (12)-(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8， (13)-(CH2)n-OR5， (14)-(CH2)n-OC(O)R5， (15)-(CH2)n-O-(CH2)n-N(R5)2， (16)-(CH2)nCN， (17)-(CH2)nN(R5)2， (18)-(CH2)nN(R5)C(O)R5， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新的N-酰化螺哌啶衍生物，是人體黑皮質(zhì)素受體的激動(dòng)劑，特別是人體黑皮質(zhì)素-4受體(MC-4R)的選擇性激動(dòng)劑。因此它們用于治療、控制或預(yù)防對(duì)MC-4R的活化有響應(yīng)的疾病和障礙，例如肥胖癥、糖尿病、性功能障礙，包括勃起功能障礙和女性性功能障礙。 |
| 國際公布 |
