| 公開(公告)號 | CN101115725A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580047771.5 |
| 申請日期 | 2005.12.08 |
| 專利名稱 | 治療病毒感染和異常細(xì)胞增殖的2’和3’-取代的環(huán)丁基核苷類似物 |
| 主分類號 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/47(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.10 US 60/634,875 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃莫里大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·C·利奧塔;S·毛;M·黑格 |
| 地址 | 美國喬治亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-08 PCT/US2005/044709 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)-(IV)的環(huán)丁基核苷： 或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酯鹽、前藥、前藥的鹽、對映體、非對映體，或其互變異構(gòu)體，其中： 堿是嘌呤或嘧啶堿； Z獨(dú)立是H；磷酸基；P(O)Z’Z”、CH2P(O)Z’Z”、�；�、烷基、磺酸酯、磺酰基和芐基，其中芐基的苯基基團(tuán)被任選取代；脂、氨基酸、碳水化合物、肽、膽固醇，或其它藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)，當(dāng)其體內(nèi)給予時(shí)能夠提供一種化合物，其中Z獨(dú)立是H或磷酸基； Z’和Z”各自獨(dú)立是OH、O烷基、O芳基、烷基、芳基、SH、S烷基、S芳基、NH2、一或二-烷基氨基、一-或二-芳基氨基或氨基酸殘基； A是O、S或CH2；或者作為選擇 當(dāng)Z是P(O)Z’Z”或CH2P(O)Z’Z”時(shí)，A可以是共價(jià)鍵； R1、R2和R3獨(dú)立是氫、低級烷基、鹵代低級烷基、CF3、2-Br-乙基、低級鏈烯基、鹵代低級鏈烯基、Br-乙烯基、低級炔基、鹵代低級炔基、鹵代、氰基、疊氮基、NO2、NH2、-NH(低級烷基)、NH(酰基)、N(低級烷基)2、-N(酰基)2、羥基、OZ、O(低級酰基)、O(低級烷基)、O(鏈烯基)、C(O)O(烷基)、C(O)O(低級烷基)；或者作為選擇 R1和R2一起是＝CH2或＝CHY；或者作為選擇 R1和R2可一起形成三元碳環(huán)或雜環(huán)，如環(huán)氧化物環(huán)；以便如果R1是H，則R2不是CH2OH，和如果R2是H，則R1不是CH2OH； X是CH2、CHY或S；和 Y獨(dú)立是H、甲基、鹵代甲基、CF3、鹵素、N3、氰基或NO2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供環(huán)丁基核苷及它們用于治療宿主感染的方法，所述感染包括逆轉(zhuǎn)錄病毒科(包括HIV)、肝DNA病毒科(包括HBV)或黃病毒科(包括BVDV和HCV)感染或者與異常細(xì)胞增殖有關(guān)的疾病，所述宿主包括動(dòng)物，特別是人。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/063281 英 |
