| 公開(公告)號 | CN1330640C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410069607.1 |
| 申請日期 | 2001.06.14 |
| 專利名稱 | 用于治療異常細胞生長的取代的雙環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01811470.9 |
| 優(yōu)先權 | 2000.6.22 US 60/213,136 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·C·卡瑟;S·K·巴塔查爾亞;J·莫里斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式1的化合物 或者其藥學可接受鹽，其中： m是0至3的整數(shù)； p是0至4的整數(shù)； R1和R2各自獨立地選自H和C1-C6烷基； R3是-(CR1R2)t(4至10元雜環(huán))，其中t是0至5的整數(shù)，所述雜環(huán)基團任選地與一個苯環(huán)或者C5-C8環(huán)烷基稠合，上述R3基團、包括上面指出的任何任選稠合的環(huán)，任選地被1-5個R8基團取代； R4是-(CR16R17)m-C≡C-(CR16R17)tR9，-(CR16R17)m-C≡C-(CR16R17)kR13，或者-(CR16R17)tR9，其中與R9的連接點是通過R9基團的碳原子，各個k是1至3的整數(shù)，各個t是0至5的整數(shù)，并且各個m是0至3的整數(shù)； 各個R5各自獨立地選自鹵原子，羥基，-NR1R2，C1-C6烷基，三氟甲基，C1-C6烷氧基，三氟甲氧基； 各個R6，R6a和R7獨立地選自H，C1-C6烷基，-(CR1R2)t(C6-C10烷基)，和-(CR1R2)t(4至10元雜環(huán))，其中t是0至5的整數(shù)，所述雜環(huán)基團的1或2個成環(huán)碳原子任選地被氧代部分取代，并且上述R6和R7基團的烷基和雜環(huán)部分任選地被獨立地選自鹵原子，氰基，硝基，-NR1R2，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，羥基，和C1-C6烷氧基的1至3個取代基取代； 或者R6和R7，或者R6a和R7，當與同一個氮原子連接時，可以一起形成4至10元雜環(huán)，該雜環(huán)除了連接有所述的R6，R6a和R7的氮原子之外，可以包括1至3個另外的雜原子部分，選自N，N(R1)，O，和S，條件是兩個O原子，兩個S原子或者一個O和一個S原子彼此不直接連接； 各個R8獨立地選自鹵原子，氰基，硝基，三氟甲氧基，三氟甲基，疊氮基，羥基，C1-C6烷氧基，C1-C10烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，并且上述R8基團的烷基，鏈烯基，鏈炔基任選地被獨立地選自鹵原子，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基的1至3個取代基取代； R9是非芳香單環(huán)，其中所述環(huán)含有3-12個碳原子，其中0-3個碳原子任選地被獨立地選自N，O，S(O)j其中j是0至2的整數(shù)，和-NR1-的雜原子部分置換，條件是兩個O原子，兩個S(O)j部分，一個O原子和一個S(O)j部分，一個N原子和一個S原子，或者一個N原子和一個O原子在所述環(huán)內彼此不直接連接，并且所述環(huán)的碳原子任選地被1個或2個R8基團取代； 各個R11獨立地選自R8定義中給出的取代基； R12是R6，-OR6，-OC(O)R6，-OC(O)NR6R7，-OCO2R6，-S(O)jR6，-S(O)jNR6R7，-NR6R7，-NR6C(O)R7，-NR6SO2R7，-NR6C(O)NR6aR7，-NR6SO2NR6aR7，-NR6CO2R7，CN，-C(O)R6，或者鹵原子，其中j是0至2的整數(shù)； R13是-NR1R14或者-OR14； R14是H，R15，-C(O)R15，-SO2R15，-C(O)NR15R7，-SO2NR15R7，或者-CO2R15； R15是R18，-(CR1R2)t(C6-C10芳基)，-(CR1R2)t(4至10元雜環(huán))，其中t是0至5的整數(shù)，該雜環(huán)的1或2個成環(huán)碳原子任選地被氧代(＝O)部分取代，上述R15基團的芳基和雜環(huán)部分任選地被1-3個R8取代基取代； 各個R16和R17獨立地選自H，C1-C6烷基和-CH2OH； R18是C1-C6烷基，其中不與N或O原子鍵合或者不與S(O)j鍵合，其中j是0至2的整數(shù)的各個碳原子任選地被R12取代； 其中包括不與鹵原子、SO或者SO2基團或者N、O或S原子連接的CH3(甲基)、CH2(亞甲基)或CH(次甲基)基團的上述取代基任選地被選自羥基，鹵原子，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和-NR1R2的基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的化合物并且涉及其藥學可接受鹽，前體藥物和溶劑合物，其中R1，R3，R4，R5，R11，m和p如說明書定義。本發(fā)明還涉及通過施用式(1)的化合物來治療哺乳動物異常細胞生長的方法，并涉及用于治療這樣的疾病的含有(1)的化合物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及式(1)的化合物的制備方法。 |
| 國際公布 |
