| 公開(公告)號 | CN101052625A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037761.3 |
| 申請日期 | 2005.08.29 |
| 專利名稱 | 作為P2X7受體拮抗劑的金剛烷基衍生物 |
| 主分類號 | C07D241/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/26(2006.01)I;C07D241/14(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D213/24(2006.01)I;C07D213/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07D327/04(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.30 SE 0402103-6;2004.12.15 SE 0403054-0;2005.4.6 SE 0500766-1 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅南·福特;巴里·馬丁;托比·湯普森;尼古拉斯·湯姆金森;保羅·威利斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-29 PCT/SE2005/001251 |
| 進入國家日期 | 2007.04.30 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物， 式中 m表示1、2或3； R1各自獨立地表示氫原子或鹵素； A表示C(O)NH或NHC(O)； Ar1表示下列基團： R2和R3之一表示鹵素、硝基、NR4R5、羥基，或者選自下列的基團：(i)任選被至少一個鹵素取代的C1-C6烷基和(ii)任選被至少一個鹵素取代的C1-C6烷氧基，以及R2和R3中的另一個表示氫原子、鹵素或任選被至少一個鹵素取代的C1-C6烷基； R4和R5各自獨立地表示氫原子或者選自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基團，所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任選地被選自鹵素和羥基中的至少一個取代基所取代； Ar2表示苯基或者含有1～2個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，所述苯基或芳族雜環(huán)被選自CO2R6、MC1-6烷基CO2R7、C1-6烷基磺�；被驶�、NHR8、R9、XR10、C(O)NHOH和NR28R29中的至少一個取代基取代； 以及所述苯基或芳族雜環(huán)還可以任選被選自下列取代基中的至少一個取代基所取代：鹵素，硝基，NR11R12，羥基，S(O)pR13，任選被至少一個鹵素取代的的C1-C6烷氧基，以及任選被至少一個選自鹵素、羥基、NR14R15、SO2NR16R17、NR18SO2R19、NHCOR20和CONR21R22的取代基取代的C1-C6烷基； R6和R7各自獨立地表示氫原子或C1-C6烷基； R8表示CN，C1-C6烷基磺�；珻1-C6烷基羰基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷基氨基磺�；�，或(二)-C1-C6烷基氨基磺�；� R9和R10各自獨立地表示四唑基或者含有1～4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的5-至6-元雜環(huán)，所述雜環(huán)被選自羥基、＝O和＝S中的至少一個取代基所取代； M表示鍵、氧、S(O)q或NR23； X表示氧、S(O)s、NR24、C1-C6亞烷基、O(CH2)1-6、NR25(CH2)1-6或S(O)t(CH2)1-6； p、q、s和t各自獨立地表示0、1或2； R28和R29與其相連的氮原子一起形成3-至8-元的飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)被獨立選自下列取代基中的至少一個取代基取代：CO2R6，MC1-C6烷基CO2R7，C1-6烷基磺�；被驶珻(O)NHOH，NHR8，R9，及XR10，以及所述3-至8-元的飽和雜環(huán)還任選被選自下列取代基中的至少一個取代基所取代：羥基，鹵素，任選被至少一個鹵素取代的C1-C6烷氧基，及任選被至少一個獨立選自鹵素和羥基的取代基取代的C1-C6烷基；以及 R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24和R25各自獨立地表示氫原子或者選自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基團，所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任選地被選自鹵素和羥基中的至少一個取代基所取代； 條件是： ·當m為1，Ar1為基團(II)，Ar2是在相對于Ar1的對位被XR10取代的苯基，及X為CH2時，則R10不為2，4-二氧代噻唑基，以及 ·當m為1，Ar1為基團(II)，Ar2是在相對于Ar1的對位被MC1-C6烷基CO2R7取代的苯基時，則M不表示鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，式中R1、Ar1、m和A如說明書中所定義的；它們的制備方法；包含它們的藥物組合物；及其在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/025783 英 |
