| 公開(公告)號 | CN101045712A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200710090688.7 |
| 申請日期 | 2007.04.03 |
| 專利名稱 | 一種纈沙坦的新合成方法 |
| 主分類號 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 屠勇軍 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 屠勇軍;張 毅;程榮德;李美君;高 偉 |
| 地址 | 318020浙江省臺州市黃巖區(qū)縣前街源鴻大廈601號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京君尚知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 馬東曉 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種纈沙坦(1)的合成方法，及其中間體N-(1-氧戊基)-N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-纈氨酸(2)的制備方法，其特征在于反應(yīng)步驟如反應(yīng)式4所示： 反應(yīng)式4 所述反應(yīng)式4中，以2’-(N-三苯甲基)四氮唑基-4-溴甲基聯(lián)苯(BBTT)和纈氨酸甲酯(Val-OMe)或纈氨酸甲酯鹽為原料，經(jīng)過烷基化反應(yīng)，�；磻�(yīng)，堿解反應(yīng)和酸化反應(yīng)制得中間體N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-纈氨酸(2)，所述中間體(2)再經(jīng)過解保護反應(yīng)制得纈沙坦(1)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種纈沙坦(Valsartan)的新合成方法，包括中間體-N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-纈氨酸的制備方法。將2′-(N-三苯甲基)四氮唑基-4-溴甲基聯(lián)苯與纈氨酸甲酯(或其鹽)進行烷基化反應(yīng)、酰化反應(yīng)后，經(jīng)堿解、酸化后得到中間體N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-纈氨酸，再經(jīng)解保護得纈沙坦。本發(fā)明屬于藥物化學(xué)和有機化學(xué)領(lǐng)域，本發(fā)明具有原料穩(wěn)定易得、收率較高、所得纈沙坦光學(xué)純度高、容易產(chǎn)業(yè)化操作等優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
