| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Valsartan |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 從二異丙基乙炔酯中結(jié)晶，熔點(diǎn)：116-117℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 是一種非肽類強(qiáng)效和特異性的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。作用于血管緊張素Ⅱ相關(guān)的AT受體亞型，阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮、醛固酮釋放、平滑肌細(xì)胞增生等作用，從而降低血壓。纈沙坦對(duì)其他激素受體或離子通道無作用，在降低血壓的同時(shí)不影響心率，也不影響緩激肽的降解和P物質(zhì)生成，因而不引起干咳。對(duì)總膽固醇、甘油三酯、血糖或血尿酸無明顯影響。突然停藥無血壓反跳或其他不良反應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后可迅速吸收，吸收總量個(gè)體差異很大，平均絕對(duì)生物利用度為23%。體內(nèi)消除表現(xiàn)為多級(jí)指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)，T1/2β約9小時(shí)。呈線性藥代學(xué)。穩(wěn)態(tài)分布容積約17L。主要以原形排泄，85%從糞便排泄。蛋白結(jié)合率為85%-99%。單劑用藥后2小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)降壓作用，4-6小時(shí)內(nèi)達(dá)到降壓高峰，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)以上。本品與食物同時(shí)服用，血藥濃度時(shí)效曲線下面積（AUC)減少40%，但并未使治療效果明顯降低。長(zhǎng)期給藥無積蓄作用。 |
| 劑型 | 膠囊 |
| 規(guī)格 | 纈沙坦膠囊，80mg、160mg |
| 用法用量 | 口服 成人每次量80mg，每日1次，2-4周后酌情增加至160mg，每日1次。維持量為80-160mg，每日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 有頭暈、頭痛、腹瀉、腹痛、疲勞、皮疹等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．臨床前試驗(yàn)表明可導(dǎo)致動(dòng)物胎兒發(fā)育損害和死亡，故孕婦禁用。 2．動(dòng)物試驗(yàn)表明纈沙坦可分泌入乳汁中，哺乳期婦女慎用。 3．尚未發(fā)現(xiàn)致突變、致癌作用。 4．小兒用本品，其安全性和療效未定。 5．對(duì)纈沙坦過敏者禁用。 6．肝功能不全者：因纈沙坦約有80%的藥物以原形從膽汁排泄，在膽汁型肝硬化或膽梗阻的病人，纈沙坦的AUC約增加一倍，這類患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)特別慎重；而非膽道性或無膽汁淤積型肝功能不全者，服用本品無須調(diào)整劑量。 7．用纈沙坦開始治療時(shí)，偶可發(fā)生癥狀性低血壓，故治療前應(yīng)先糾正病人的血鈉和低血容量狀況。 8．由于影響腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的病人血清肌酐或尿素氮增高，應(yīng)慎用。 9．藥物相互作用：①與地高辛、呋塞米、西咪替丁、阿替洛爾、氫氯噻嗪、氨氯地平、吲跺美辛、格列本脲等相互作用無臨床意義；②與保鉀利尿劑如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利，鉀劑或含鉀鹽代用品合用時(shí)可使血鉀升高；③與利尿藥合用降壓作用增強(qiáng)；④盡管纈沙坦有較高血漿蛋白結(jié)合率，但與華法林之間無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。 10．其他：①給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效調(diào)整劑量；②心力衰竭病人有低血鈉和（或)血容量不足時(shí)，應(yīng)先予糾正再用本品；③對(duì)老人、腎功能不全或非膽汁型肝硬化或膽道梗阻的病人無需調(diào)整劑量；④纈沙坦無過量的經(jīng)驗(yàn)，藥物過量可能出現(xiàn)的癥狀主要是明顯低血壓，可采取催吐治療，必要時(shí)可靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液。血液透析不能清除纈沙坦。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
