| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 沁尿系統(tǒng)用藥物\利尿藥 |
| 英文名 | Spironolactone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 安體舒通 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色或類白色結(jié)晶粉末，不溶于水，溶于乙醇，易溶于氯仿、苯、醋酸乙酯。熔點(diǎn)為203-209℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品為低效利尿藥，臨床上用于治療與醛固酮升高有關(guān)的水腫。常與其它利尿劑合用，如氫氯噻嗪，可增加留鉀利尿效果。 1．肝硬化水腫/腹水 該類病人常有血醛固酮水平升高，本品可作為治療水腫措施之一。 2．腎病綜合征 在治療病因的同時(shí)，作為利尿消腫措施。 3．心力衰竭 單獨(dú)應(yīng)用，效果較小，當(dāng)病人應(yīng)用洋地黃時(shí)，為了避免出現(xiàn)低血鉀，可用本品。 4．原發(fā)性高血壓 有時(shí)與其它藥物合用。 5．螺內(nèi)酯試驗(yàn) 由于螺內(nèi)酯有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮對(duì)腎小管的作用，但不能抑制醛固酮的產(chǎn)生，對(duì)腎小管也無直接作用。因此，當(dāng)病人有可能為輕型原發(fā)性醛固酮增多癥時(shí)，病人在固定鈉、鉀攝入量的條件下，每天服本品300mg，1周后，癥狀可以改善。本試驗(yàn)主要證明血漿醛固酮水平是否增高，但不能鑒別是原發(fā)或繼發(fā)性。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，在遠(yuǎn)曲腎小管醛固酮依賴性Na+-K+交換部位，兩者發(fā)生直接拮抗，因而干擾醛固酮在上述部位對(duì)鈉重吸收的促進(jìn)作用，抑制Na+-K+交換，引起水和鈉的排泄，但K+的排出減少。當(dāng)心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征時(shí)，發(fā)生水腫，常有繼發(fā)性醛固酮水平升高，由于本品的上述機(jī)制，因而成為保鉀利尿劑，產(chǎn)生治療作用。 本品不產(chǎn)生高尿酸血癥。對(duì)收縮壓和舒張壓都有降壓作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后90%以上被吸收，其主要代謝產(chǎn)物為坎利酮。canrenone，后者透入靶細(xì)胞與細(xì)胞內(nèi)醛固酮受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制醛固酮的作用。坎利酮90%以上與血漿蛋白結(jié)合。口服本品，2-4小時(shí)后，血漿坎利酮的水平達(dá)高峰，其下降表現(xiàn)為兩時(shí)相，第一時(shí)相持續(xù)3-12小時(shí)，第二時(shí)相持續(xù)12-96小時(shí)。本品在肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，部分經(jīng)膽汁排泄。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：每片20mg。 |
| 用法用量 | 1．治療水腫，如心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征，開始時(shí)，每日40-120mg，分2-3次口服。5日后，如療效滿意，可繼續(xù)應(yīng)用，否則，可加用其它利尿劑。臨床上，常與噻嗪類利尿劑合用。 2．治療高血壓，每日40-80mg，分次服。 3．作為原發(fā)性醛固酮綜合征的試驗(yàn)治療，每天300-400mg。當(dāng)診斷明確，在手術(shù)治療前，根據(jù)個(gè)體情況，可適當(dāng)減量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．可引起頭痛、嗜睡、乏力、乳腺分泌過多，長(zhǎng)期應(yīng)用或用量較大，可以引起高血鉀，低血鈉。由于高血鉀，嚴(yán)重者可以出現(xiàn)心律紊亂。 2．長(zhǎng)期應(yīng)用本品，可以引起男性乳房增大，陽痿、女性月經(jīng)不調(diào)，停藥后，可消失。 3．少數(shù)病人可出現(xiàn)胃腸道不適。 |
| 注意事項(xiàng) | 在應(yīng)用過程中，不能盲目補(bǔ)充鉀劑。腎功能衰竭和代謝性酸中毒的病人有高血鉀傾向，忌用或慎用。無尿病人，禁用本品。無尿，肝、腎功能不全，酸中毒，低血鈉，乳房增大或月經(jīng)不調(diào)者慎用。與卡托普利合用時(shí)，能增高血鉀，故不宜合用。甘草酸類藥物能對(duì)本品發(fā)生拮抗，此外，本品能明顯減低口服雙香豆素的抗凝血作用，均應(yīng)避免同時(shí)使用。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
