中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥
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英文名 |
Minoxidil
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。在冰醋酸中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或水中微溶,在丙酮中溶解極微。
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功效 |
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主治 |
嚴(yán)重高血壓及腎性高血壓。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
米諾地爾的作用性質(zhì)與肼屈嗪相似,但作用較強(qiáng)和持久。它直接作用于血管平滑肌,舒張小動(dòng)脈,降低外周阻力,從而使血壓下降,對容量血管無明顯作用。在降壓時(shí)也能反射性興奮交感神經(jīng)而使心率加快、心輸出量增加,血漿腎素活性增加和水鈉潴留。心率加快還與本品對心臟有直接的正性肌力作用有關(guān)。其水鈉潴留作用部分是由于腎素分泌增加,部分由于直接作用于腎小管使腎小管對Na+和水的再吸收增加所致。水鈉潴留和心輸出量增加可減弱本品降壓效力,因此常不單獨(dú)應(yīng)用而與利尿劑和β受體阻滯劑合用于嚴(yán)重高血壓患者。其作用機(jī)制可能由于在體內(nèi)代謝成米諾地爾N-O硫酸鹽,后者增加血管平滑肌細(xì)胞膜對K+的通透性,促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)K+外流,引起血管平滑肌細(xì)胞膜超極化,從而使血管平滑肌松弛和血壓下降。
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體內(nèi)過程 |
口服易吸收,生物利用度約90%,給藥1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,半衰期4小時(shí)。降壓作用與血藥濃度不平行。給藥2-3小時(shí)后出現(xiàn)最大降壓作用,降壓持續(xù)時(shí)間超過24小時(shí),這可能與其較久地儲(chǔ)存于動(dòng)脈血管平滑肌有關(guān)。在肝內(nèi)代謝。12%的原形藥及88%代謝產(chǎn)物由腎臟排出。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑:5mg。
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用法用量 |
口服5-10mg/日。
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不良反應(yīng) |
頭痛、水鈉潴留、多毛癥、心動(dòng)過速、面部潮紅、狼瘡樣反應(yīng)。
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注意事項(xiàng) |
1.應(yīng)并用利尿劑,有時(shí)利尿劑需大劑量以防水鈉潴留。
2.可合用β阻滯劑,以提高療效減少副反應(yīng)。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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