| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\抗酸藥及抗?jié)儾∷? |
| 英文名 | Cimetidine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為組胺H2受體拮抗劑，能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、胃泌素、咖啡因、低血糖等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其他非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷。 組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶，增加胃壁細(xì)胞內(nèi)cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進(jìn)一步解離而釋放出H+，使胃酸分泌增加，西咪替丁阻斷H2受體，便能抑制胃酸分泌。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服吸收迅速，主要由小腸上端吸收，由于首過代謝，本品的生物利用度大約為60%-70%。空腹給藥后約1小時達(dá)峰血漿濃度，3小時后可見第二個峰。食物能延緩本品的吸收速率，血藥峰濃度出現(xiàn)于進(jìn)餐時服藥后約2小時，但吸收總量無明顯差異，且抗酸效果相同�？诜酒�300mg，半小時達(dá)有效血漿濃度（0.5-1.0μg/ml)，1-1.5小時達(dá)到血漿濃度高峰（平均1.44μg/ml)，有效血漿濃度可維持4小時。吸收后廣泛分布于全身組織中，蛋白結(jié)合率為15%-20%，血漿消除t1/2約2小時，腎功能損害者消除t1/2可延長至4.9小時左右。本品部分在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物為亞砜（Sulphoxide)和羥甲基西咪替�。╤ydroxymethylcimetidine)。本品主要經(jīng)腎排泄，尿中排出44%-70%的原形物。由膽汁排泄的藥物，經(jīng)過肝腸循環(huán)再吸收，故口服本品后血漿濃度出現(xiàn)兩個峰值。經(jīng)12小時可排除口服劑量的80%-90%。本品能透過胎盤屏障，乳汁中本品濃度可高于血漿濃度。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.2g，0.8g。膠囊劑：0.2g。注射液：0.2g（2ml)/支。 |
| 用法用量 | 1．成人：口服 200mg/次，1日3次，飯后服，睡前再服400mg；或400mg/次，1日2次；或800mg/次，睡前1次服。 2．肌注或靜脈滴注 200mg/次，4-6小時1次，用葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋后靜滴。1日劑量不直超過2g。 3．小兒：口服或肌注，每次按體重5-10mg/kg，每日2-4次。 |
| 不良反應(yīng) | 本品在體內(nèi)分布廣泛，藥理作用復(fù)雜，副作用及不良反應(yīng)較多。 1．消化系統(tǒng)反應(yīng) 較常見腹瀉、腹脹、口苦、口干、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，偶見嚴(yán)重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道，不宜用于急性胰腺炎患者。 2．泌尿系統(tǒng)反應(yīng) 有引起急性間質(zhì)性腎炎致腎衰竭的報(bào)道，但此種毒性反應(yīng)是可逆性的。 3．造血系統(tǒng)反應(yīng) 對骨髓有一定抑制作用，少數(shù)病人可發(fā)生可逆性中等程度的白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少。 4．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可通過血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數(shù)可出現(xiàn)不安、感覺遲鈍、語言含糊、出汗、或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺、妄想等癥狀。應(yīng)避免與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。 5．心血管系統(tǒng)反應(yīng) 可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早博、心跳呼吸驟停。 6．對內(nèi)分泌和皮膚的影響 本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失，可抑制皮脂分泌，誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。 7．本品可通過胎盤屏障，能進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺與本品同時服用，可使本藥血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時服；如與甲氧氯普胺合用，需適當(dāng)增加本品劑量。 2．本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用)。 3．本品為肝藥酶抑制劑，可減少肝血流，可使普蒂洛爾、苯妥英鈉的血藥濃度增加。與苯二氮(艸卓)類藥合用，可增加后者血濃度。 4．本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應(yīng)注意。 5．與茶堿合用，可使后者的去甲基代謝清除率降低20%-30%，升高其血濃度。 6．病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再并用本品。 7．本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加重后者的作用，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 8．與華法林類抗凝劑合用，可使后者自體內(nèi)排出率下降，導(dǎo)致出血傾向。 9．本品可減弱四環(huán)素的作用，增強(qiáng)阿司匹林的作用。 10．可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。 11．本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。 12．本品與氨基糖苷類抗生素合用時可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。 13．嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患，慢性炎癥（如系統(tǒng)性紅斑狼瘡)，器質(zhì)性腦病及中重度腎功能損害等慎用。 |
| 貯藏 | |
| 備注 |
