| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心力衰竭藥 |
| 英文名 | Digoxin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 狄戈辛 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。不溶于水、乙醚，在稀醇中微溶，易溶于吡啶。溶點235-245℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．治療急慢性心力衰竭。 2．治療室上性心動過速、房撲、房顫。情況緊急時可先靜脈給藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為中效強心苷。特點為起效和排泄均較快而蓄積性較小，臨床應(yīng)用較洋地黃毒苷安全，是國內(nèi)最常用的一種口服洋地黃制劑。治療劑量有兩方面作用：（1)增加心肌收縮力和速度，由于本品抑制細胞膜上的Na-K-ATP酶，減少鈉鉀交換，細胞內(nèi)鈉離子增加，從而使肌膜上鈉鈣離子交換趨于活躍，使鈣外流減少，細胞內(nèi)鈣離子增多，作用于收縮蛋白，增加心肌收縮力和速度;②對心肌電生理特性的影響，通過直接對心肌細胞和間接通過迷走神經(jīng)的作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度；縮短心房有效不應(yīng)期；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。大劑量時，增加交感神經(jīng)活性，這可能與地高辛的心臟毒性有關(guān)。 |
| 體內(nèi)過程 | 地高辛口服后30分鐘由小腸上端吸收，1-2小時達高峰，吸收率約70%。血漿蛋白結(jié)合率僅20%。主要以原形由尿排出，每日排出量占總體貯量的1/3。在肝代謝和進入腸肝循環(huán)的比重較小，約占7%，僅3%由糞排出。地高辛表觀分布容積在正常人為5.1-8.1L/kg，心力衰竭時為5L/kg，晚期腎疾患時為3L/kg。地高辛半衰期為1.5-1.7天。治療病例穩(wěn)態(tài)血濃度（服地高辛后6小時采血)多在0.5-2ng/ml范圍。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑,酊劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25mg。注射劑：2ml：0.5mg。酊劑：1ml：0.05mg。 |
| 用法用量 | 地高辛或其他強心苷制劑的治療應(yīng)強調(diào)劑量個體化。傳統(tǒng)的強心苷給藥分兩個步驟：先短期內(nèi)給予全效量，或稱洋地黃化飽和量，使心衰癥狀得到控制，然后給予較小維持量，以保持有效血藥濃度。 地高辛主要采用口服，飽和量：成人：O.75mg-1.5mg；小兒：2歲以下0.06-0.08mg/kg； 2歲以上0.04-0.06mg/kg，維持量：成人0.125-0.5mg分1-2次服；小兒為飽和量的1/4。根據(jù)近年研究和臨床實踐，推廣用地高辛維持量的給藥方案，它適用于大多數(shù)非緊急病例，即每日給予0.25mg，約經(jīng)6-8天（即4-5個半衰期)，血藥濃度可達峰值而獲療效。該給藥方案安全可靠，中毒發(fā)生率明顯降低。 靜脈注射，用于不能口服或病情緊急者。常用劑量0.25mg-0.5mg，用10%或25%葡萄糖液稀釋后緩慢靜脈注射，最大作用時間1-4小時，必要時可于第一次給藥后4-6小時再給0.25mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1．強心苷的治療安全范圍較小，一般治療量即相當(dāng)于60%的中毒量，中毒的發(fā)生率約為20%。 2．強心苷的不良反應(yīng)可歸納為： （1)胃腸道反應(yīng) 常見，出現(xiàn)較早。表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。其嘔吐是中樞性的。發(fā)生胃腸道反應(yīng)時，應(yīng)該區(qū)別是中毒反應(yīng)還是強心苷用量不足、心功能不全未糾正，本身所存在的胃腸道癥狀。 （2)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及視覺障礙 如眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄等癥狀，或有黃視癥、綠樹癥等色視的障礙及視覺模糊。 中毒劑量尚可引起中樞交感神經(jīng)興奮，引起竇性心動過速。 （3)心臟反應(yīng) 是強心苷中毒的危險癥狀。嚴(yán)重時會造成死亡。心臟反應(yīng)主要表現(xiàn)為以下三種心律失常： a.異位節(jié)律點自律性增高引起者，如室性早搏、房性、房室結(jié)性、室性心動過速，以及心室纖顫等。其中室性早搏出現(xiàn)較早，而多源性定性早搏、室性心動過速易發(fā)展成心室纖顫。 b.房室傳導(dǎo)抑制，表現(xiàn)為從部分阻滯到完全阻滯程度不同的房室傳導(dǎo)阻滯，使心房、心室運動不協(xié)調(diào)。 c.竇房結(jié)抑制，大量強心苷可降低竇房結(jié)自律性，引起高度心動過緩，竇性停搏，竇房阻滯，亦可引起竇性心動過速。 |
| 注意事項 | 新霉素、對氨水楊酸可減少地高辛的吸收。合用奎尼丁、維拉帕米、胺碘酮或紅霉素時，可提高地高辛血濃度（減少其清除率或改變分布容積)，應(yīng)及時測血藥濃度并調(diào)整劑量。余見洋地黃毒苷。腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)減少地高辛劑量，以防蓄積。 |
| 貯藏 | 避光，避潮濕，貯于干燥陰涼處。 |
| 備注 |
