| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Losartan |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 為亮黃色粉末，熔點(diǎn)：183.5-184.5℃ |
| 功效 | |
| 主治 | 治療高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用；用于治療心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥等同用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | ①降壓，本品為一種選擇性的、可逆性的以及競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素 Ⅱ受體拮抗劑。體內(nèi)腎素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶路徑和非血管緊張素轉(zhuǎn)換酶路徑合成的血管緊張素Ⅱ，與血管平滑肌、腎上腺、腎、心等組織的細(xì)胞膜上的AT1受體相結(jié)合，引起血管收縮、醛固酮釋放而水、鈉潴留、平滑肌細(xì)胞增生。血管緊張素Ⅱ與AT1受體的結(jié)合被本品阻滯后，血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿血管緊張素Ⅱ水平增高。本品的活性代謝產(chǎn)物的作用強(qiáng)度為本品的10-40倍。本品不抑制緩激肽的降解，可能是本品干咳不良反應(yīng)較少的原因；②減低心臟負(fù)荷，心力衰竭時(shí)本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周?chē)茏枇蚝筘?fù)荷，減低肺毛細(xì)血管嵌壓或前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間延長(zhǎng)。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服本品后吸收良好，不受食物影響；生物利用度約為33%。本品在肝內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物E3174，約占本品劑量的14%，另兩種無(wú)活性。99%以上的本品及其代謝產(chǎn)物與血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為1.5-2.5小時(shí)，代謝產(chǎn)物的半衰期為6-9小時(shí)�？诜酒泛�1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，3-4小時(shí)代謝產(chǎn)物E3174的血濃度達(dá)高峰。每天1次給藥本品與其代謝產(chǎn)物在血內(nèi)無(wú)蓄積。本品在治療3-6周時(shí)降壓效應(yīng)達(dá)高峰，作用保持于每天24小時(shí)對(duì)心率無(wú)影響。停用本品不引起血壓反跳。本品35%經(jīng)腎清除，60%經(jīng)糞便排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg |
| 用法用量 | 成人：口服，50mg每日1次，維持量可為25-100mg每日1次，肝功能不良或有水鈉缺失者開(kāi)始用較小劑量。必要時(shí)可并用利尿劑。 |
| 不良反應(yīng) | 較常見(jiàn)的有：頭暈、疲乏。少見(jiàn)的有：體位性低血壓、腹瀉、偏頭痛、皮疹、失眠等。神經(jīng)血管性水腫極罕見(jiàn)，如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品在妊娠第二、三期應(yīng)用可致胎兒損害，甚至死亡，故禁在此時(shí)應(yīng)用。 2．尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變與致癌作用。 3．本品是否分布入乳汁未明，故哺乳期婦女慎用。 4．在小兒中研究不充分，安全性與療效未定。 5．肝腎功能不全、腎動(dòng)脈狹窄者慎用。 6．對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 7．對(duì)診斷的干擾：用本品時(shí)①偶可有血清肝臟酶增高，停藥后恢復(fù)正常；②可在1.5%病人出現(xiàn)血鉀輕度增高；③偶有血尿素氮或肌酐輕度升高；④血紅蛋白與血球壓積可能輕微減低，但無(wú)臨床重要性。 8．下列情況慎用本品：①肝硬化或肝功能障礙時(shí)本品的血濃度升高；②腎動(dòng)脈狹窄時(shí)用本品可使血尿素氮或肌酐升高；③血鉀過(guò)高；④血容量不足者用本品可能發(fā)生低血壓。 9．用本品期間隨訪檢查：①對(duì)有腎功能障礙或有白細(xì)胞缺乏的病人最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)計(jì)數(shù)1次，此后定期檢查；②尿蛋白檢查，每月1次。 10．藥物相互作用：①與利尿藥同用降壓作用增大；②與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀增高；③與地高辛、華法林、西咪替丁、苯巴比妥、酮康唑等無(wú)臨床意義相關(guān)作用。 11．其他：①給藥劑量須循個(gè)體化原則，按療效予以調(diào)整；②本品的降壓作用在立位與臥位相同，無(wú)體位性低血壓反應(yīng)；③腎功能障礙時(shí)本品劑量不必調(diào)整；④心力衰竭病人已用強(qiáng)心苷與利尿藥有水、鈉缺失者，宜糾正后開(kāi)始用本品；⑤用本品發(fā)生血管神經(jīng)性水腫時(shí)應(yīng)停用本品，進(jìn)行治療；⑥用本品過(guò)量而發(fā)生低血壓時(shí)，用擴(kuò)容糾正，透析不能有效清除本品及其代謝產(chǎn)物。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
