| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\抗酸藥及抗?jié)儾∷? |
| 英文名 | Lansoprazole |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色-稍帶褐色的白色結(jié)晶粉末。易溶于二甲基甲酰胺，稍易溶于甲醇，略溶于無水乙醇，極難溶于乙醚，幾乎不溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、吻合口部潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（胃泌素瘤)等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的一種新的質(zhì)子泵抑制劑，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)很相似，均為苯并咪唑衍生物。蘭索拉唑與奧美拉唑的不同之處是前者在吡啶環(huán)上多一個氟。這兩種質(zhì)子泵抑制劑均有親脂性，容易穿透細(xì)胞壁，因為它們的分子結(jié)構(gòu)中都含有吡啶環(huán)，故呈弱堿性，對壁細(xì)胞的酸性環(huán)境具有親和力。由于胃酸是由壁細(xì)胞所分泌，各種神經(jīng)和體液因子如乙酰膽堿、組胺和胃泌素均作用于壁細(xì)胞的相應(yīng)受體，通過環(huán)腺苷酸（cAMP)的激活，最后作用于質(zhì)子泵〔H+K+-ATP酶，亦稱酸泵〕，分泌胃酸。靜息時，質(zhì)子泵位于壁細(xì)胞漿內(nèi)的微囊，當(dāng)其激活時轉(zhuǎn)移至分泌性微管的膜，分泌H+，與K+交換，生成HCl并分泌至胃液中。蘭索拉唑是作用于胃酸分泌的最后一個環(huán)節(jié)，阻斷H+介導(dǎo)入胃腔。本品并不直接作用于質(zhì)子泵，而是在壁細(xì)胞微管的酸性環(huán)境中，形成活性亞磺酰胺代謝物，如AG-1812和 AG-2000。這些活性代謝物將質(zhì)子泵的巰基氧化而使其失去活性。從而抑制胃酸分泌的最后一個步驟。由于質(zhì)子泵一旦被蘭索拉唑的代謝物失活后，其作用不能恢復(fù)，需等新的質(zhì)子泵形成后，才能恢復(fù)其泌酸作用。本品的主要作用可歸納為： 1．抑制胃酸的作用 本品對胃酸的抑制具備以下3個特點：①對基礎(chǔ)胃酸分級和所有刺激物所致的胃酸分泌均有顯著的抑制作用。②其抑制作用強(qiáng)，明顯優(yōu)于H2受體阻斷劑。③抑酸作用時間長，一次口服本品30mg可維持作用24小時。本品的抑酸作用與奧美拉唑相同。 2．抑制胃蛋白酶的作用 本品對胃蛋白酶僅有輕中度的抑制作用。 3．對胃泌素的作用 由于本品使胃內(nèi)pH明顯增高，對胃內(nèi)G細(xì)胞的反饋抑制減弱，因而使胃泌素的分泌增加。停藥1-12周之后血清胃泌素可恢復(fù)正常。口服本品可致胃粘膜輕度腸嗜鉻樣（ECL)細(xì)胞增生，停藥后可恢復(fù)。 4．對幽門螺桿菌（Hp)的作用 本品及其代謝產(chǎn)物AG-1812和AG-2000對Hp均有抑制作用，MlC90為6.25mg/L。單用本品對Hp無根除作用，但與抗生素聯(lián)合應(yīng)用，可明顯提高Hp的根除率。 |
| 體內(nèi)過程 | 由于本品不耐酸，所以口服制劑為腸溶顆粒膠囊�？诜酒�30mg，達(dá)峰時間為1.5-2.2小時，血藥濃度峰值范圍為0.75-1.15mg/L，峰濃度與劑量有關(guān)，隨劑量的增加而遞增。本品的絕對生物利用度為85%，餐后服用可延緩吸收，峰濃度降低，但AUC與空腹服用無明顯差異。本品主要通過亞硫�；⊿O)的氧化和還原，benzimidazole環(huán)的羥基化，側(cè)鏈甲基的羥基化，O-脫烷基化等途徑代謝。本品的代謝產(chǎn)物AG-1812和AG-2000被肝臟的P450ⅢA4和P50ⅡC18代謝為砜基和羥基，次要代謝物為亞硫酸鹽和羥基砜衍生物。主要經(jīng)膽汁和尿排泄，尿中測不出原形產(chǎn)物。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 腸溶片劑：15mg，30mg。腸溶膠囊劑：30mg，15mg。 |
| 用法用量 | 成人：通常每次30mg，每天1次，于清晨口服。治療十二指腸潰瘍療程4周，胃潰瘍4-6周，反流性食管炎8-10周。對合并幽門螺桿菌感染的胃或十二指腸潰瘍，以本品30mg，每日1-2次，與1-2種抗生素聯(lián)合應(yīng)用，1-2周為1療程。 |
| 不良反應(yīng) | 本品安全性較好，一般能很好耐受，常見的輕度不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、嗜睡、腹瀉、皮疹和皮膚瘙癢；少見有納差、乏力、便秘和蛋白尿；個別報告偶見陽痿、焦慮、抑郁和肌痛。偶有氨基轉(zhuǎn)移酶升高、總膽固醇升高、白細(xì)胞減少、嗜酸細(xì)胞增多、血小板減少及尿酸升高等實驗室檢查的異常改變。 |
| 注意事項 | 1．對本品過敏者禁用。 2．肝功能不全、妊娠、哺乳期婦女及老年患者慎用。老年人其清除時間延長，嚴(yán)重肝病患者t1/2明顯延長，肝硬化患者為6.1-7.2小時，AUC亦增加。對老年和肝病患者應(yīng)注意調(diào)整劑量。 3．本品可能延長地西泮，苯妥英鈉的代謝及排泄，所以上述藥物與蘭索拉唑合用時，應(yīng)注意調(diào)整本品劑量并仔細(xì)觀察其反應(yīng)。 4．使用本品有可能掩蓋胃癌癥狀，應(yīng)在排除惡性腫瘤的基礎(chǔ)上使用本品。 5．尚未確立小兒用藥的安全性（使用經(jīng)驗少)。 |
| 貯藏 | 室溫保存。按說明書的期限使用，雖然在使用期限內(nèi)，但開封后宜盡快使用。 |
| 備注 |
