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反式-9,10-脫氫埃坡霉素C和D,其類似物以及制備這些化合物的方法

公開(公告)號(hào) CN1330648C  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380103451.8  
申請(qǐng)日期 2003.11.07  
專利名稱 反式-9,10-脫氫埃坡霉素C和D,其類似物以及制備這些化合物的方法  
主分類號(hào) C07D417/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.7 US 60/425,352;2003.5.27 US 60/473,743  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 科桑生物科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 勇;K·森德曼;唐 莉;D·邁爾斯  
地址 美國(guó)加利福尼亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-07 PCT/US2003/035411  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.05.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽: 其中R是H,未取代的C1-C4烷基或被一或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵原子、羥基、氨基和疊氮基的基團(tuán)取代的C1-C4烷基; R1是H,或取代或未取代的C1-C4烷基,C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基,所述基團(tuán)任選被一或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵原子、羥基、氨基和疊氮基的基團(tuán)取代;和 Ar是3-異唑基或2-吡啶基,所述基團(tuán)未被取代,或被獨(dú)立選自以下的基團(tuán)單或二取代:羥基、羥基-C1-C4烷基、鹵素、氰基、氧代、C1-C4烷基亞氨基、氨基、C1-C4烷氨基、二-C1-C4烷基氨基、酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硫代-C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、環(huán)烷基或C1-C4鹵代烷基。  
摘要 本發(fā)明提供新的由反式-9,10-脫氫埃坡霉素C和反式-9,10-脫氫埃坡霉素D為基礎(chǔ)衍生的化合物、組合物和體外抑制細(xì)胞超增殖和/或穩(wěn)定微管的方法,以及體內(nèi)治療超增殖疾病的方法。還公開了這些化合物的制備方法。  
國(guó)際公布 2004-05-27 WO2004/043954 英  
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