| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1993359A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025520.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)取代的環(huán)狀脲衍生物、其制備及其作為激酶抑制劑的藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 EP 04291905.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·斯特羅貝爾;S·魯夫;D·勒素塞;C·尼默塞克;S·古斯勒根;A·勒布倫;K·里特;J·-L·馬勒朗 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-25 PCT/EP2005/008721 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;范 赤 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的產(chǎn)品： 其中 V表示不飽和的或者部分或完全飽和的單環(huán)或二環(huán)的5-到-11元雜環(huán)基團(tuán)，其包含一或多個(gè)其它雜原子，所述雜原子可以是相同的或不同的，選自O(shè)、N、NR4及S，任選地被一或多個(gè)取代基取代，所述取代基可以是相同的不同的，選自Y和Y1的基團(tuán)； V能夠包含的S原子任選地被一或兩個(gè)氧氧化， Yo、Y及Y1可以是相同的或不同的，它們是這樣的，即：Yo表示氫或烷基以及Y和Y1中的一個(gè)選自O(shè)CF3；-O-CF2-CHF2；-O-CHF2；-O-CH2-CF3；-SO2NR5R6；SF5；-S(O)n-烷基；含有1到7個(gè)碳原子的烷基，其任選地被一或多個(gè)氟原子或環(huán)烷基基團(tuán)取代；3-到7-元的環(huán)烷基，其任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自氟原子和含有1到3個(gè)碳原子的烷基基團(tuán)的基團(tuán)取代；烷基氨基，其任選地被一或多個(gè)氟原子取代；二烷基氨基，其任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和烷氧基基團(tuán)的基團(tuán)取代，并且其中所述兩個(gè)烷基殘基可以任選地與它們所連接的氮原子一起形成4-到10-元的雜環(huán)，該雜環(huán)任選地含有一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自O(shè)、N、NR4及S的其它雜原子并且任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和烷基及烷氧基基團(tuán)的基團(tuán)取代；苯基；苯氧基；芳基巰基或雜芳基巰基，其任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自氟原子和烷基及烷氧基基團(tuán)的基團(tuán)取代；以及Y和Y1中的另一個(gè)選自這些相同的基團(tuán)以及另外選自以下的基團(tuán)：氫、鹵素、羥基、氧代、�；⑼檠趸�、硝基、CN、NR5R6、任選取代的烷基、任選取代的芳基和雜芳基、CF3、O-烯基、O-炔基、O-環(huán)烷基、S(O)n-烯基、S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、游離的、成鹽的或酯化的羧基以及CONR5R6； p表示整數(shù)0、1及2； R1表示O或NH； R2、R2′、R3及R3′可以是相同的或不同的，它們表示氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基和雜芳基，所有的都任選被取代，或者可選地，所述殘基R2、R2′、R3及R3′中的兩個(gè)與它們所連接的一個(gè)或多個(gè)碳原子一起形成碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，這些基團(tuán)是3-到10-元的并且所述雜環(huán)基團(tuán)含有一或多個(gè)選自O(shè)、S、N及NR4的雜原子，所有這些基團(tuán)任選地被取代； A表示單鍵、亞烷基基團(tuán)、烯基基團(tuán)、炔基、CO、SO2、O、NH、NH-烷基； B表示飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)基團(tuán)，其含有一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自O(shè)、S、N及NR4的雜原子，任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自Y2的基團(tuán)的取代基取代； Y2表示氫、鹵素、羥基、氰基、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-O-烯基、-O-炔基、-O-環(huán)烷基、-S(O)n-烷基、-S(O)n-烯基、-S(O)n-炔基、S(O)n-環(huán)烷基、COOR13、-OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n-NR5R6、-NR10-CO-R13、-NR10-SO2-R13、NH-SO2-NR5R6、-NR10-CO-NR5R6、-NR10-CS-NR5R6及-NR10-COOR13；所有這些基團(tuán)任選地被取代； R4表示氫原子或烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、烷基CO、烷基SO2或芳基基團(tuán)，所有的都任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自鹵素原子、羥基、烷氧基、二烷基氨基、芳基及雜芳基基團(tuán)的取代基取代，這最后兩個(gè)基團(tuán)任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和烷基及烷氧基基團(tuán)的取代基取代； R5和R6可以是相同的或不同的，它們選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基及雜芳基，所有的都任選地被取代或者可選地，R5和R6與它們所連接的氮原子形成3-到10-元的含有一或多個(gè)選自O(shè)、S、N以及任選取代的NR4的雜原子的雜環(huán)基； 所有上述烷基、烯基、炔基及烷氧基基團(tuán)是直鏈的或支鏈的并且含有至多6個(gè)碳原子； 所有上述環(huán)烷基及雜環(huán)烷基基團(tuán)含有至多7個(gè)碳原子； 所有上述芳基及雜芳基基團(tuán)含有至多10個(gè)碳原子； 所有上述烷基、烯基、炔基及烷氧基基團(tuán)、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基及雜芳基基團(tuán)、碳環(huán)及雜環(huán)基團(tuán)，以及由R5及R6與它們所連接的原子所形成的環(huán)，均任選地被一或多個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)可以是相同的或不同的且選自鹵素原子；氰基；羥基；烷氧基；CF3；硝基；芳基、雜芳基及雜環(huán)烷基，它們本身任選地被一或多個(gè)選自鹵素、烷基、OH或烷氧基(alcoxy)的基團(tuán)取代；-C(＝O)-OR9；-C(＝O)-R8；-NR11R12；-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-C(＝O)-R8；-N(R10)-C(＝O)-OR9；N(R10)-C(＝O)-NR11R12；-N(R10)-S(O)n-R8；-S(O)n-R8；-N(R10)-S(O)n-NR11R12和-S(O)n-NR11R12基團(tuán)； 所有上述雜環(huán)烷基、芳基及雜芳基基團(tuán)也任選地被一或多個(gè)選自烷基、苯基烷基及亞烷基二氧基基團(tuán)的基團(tuán)取代； 所有上述環(huán)狀基團(tuán)以及由R5和R6與它們所連接的原子所形成的環(huán)也任選地被一或多個(gè)選自氧代及硫代的基團(tuán)取代； n表示0到2的整數(shù)， R8表示烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳基烷基；所有這些基團(tuán)任選地被一或多個(gè)可以是相同的或不同的且選自鹵素原子和氰基、羥基、烷氧基、烷基、CF3、硝基、苯基及游離的、成鹽的、酯化的或酰胺化的羧基基團(tuán)的基團(tuán)取代； R9表 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為蛋白激酶抑制劑的式(I)的新穎產(chǎn)品，其中V表示雜環(huán)基。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/010642 英 |
