| 公開(公告)號(hào) | CN101124224A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580048559.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 煙堿性α-7受體配體及其制備和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.22 US 60/637,771 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·M·阮;謝文閣;R·舒馬赫;B·赫伯特;A·泰西姆 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-21 PCT/US2005/046256 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑合物，或其藥學(xué)可接受的鹽的溶劑合物： 其中 X1至X4各自獨(dú)立地為N或CR1，其中X1至X4中最多一個(gè)為N； B為-C(O)-O-或-C(O)-NH-CH2-； Y為O、S或NH； R1為H， C1-4烷基或C2-4烯基，在各種情況下，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8環(huán)烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het或它們的組合，C2-4炔基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8環(huán)烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Si(C1-6烷基)3、Ar、Het或它們的組合， C1-4烷氧基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8環(huán)烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het或它們的組合， Ar， Het， 鹵素， CN、NO2、NR3R4、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR3R4、NR3SO2R4、CONR3R4、CSNR3R4、COOR4、NR3COR4、NR3CSR4、NR3CONR3R4、NR3CSNR3R4、NR3COOR4、NR3CSOR4、OCONR3R4或OCSNR3R4；R2為H， C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基或C4-8環(huán)烷基烷基，在各種情況下，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8環(huán)烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het或它們的組合， R3和R4各自獨(dú)立地為 H， C1-6烷基或C3-6烯基，在各種情況下，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至6個(gè)碳原子的單烷基氨基、各烷基基團(tuán)具有1至6個(gè)碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， C3-6炔基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至6個(gè)碳原子的單烷基氨基、各烷基基團(tuán)具有1至6個(gè)碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)烷基、Si(C1-6烷基)3、Ar、Het或它們的組合， C3-8環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至6個(gè)碳原子的單烷基氨基、各烷基基團(tuán)具有1至6個(gè)碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， C4-10環(huán)烷基烷基，其未被取代或者在環(huán)烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、 具有1至6個(gè)碳原子的單烷基氨基、各烷基基團(tuán)具有1至6個(gè)碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合，和/或在烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、具有1至6個(gè)碳原子的單烷基氨基、各烷基基團(tuán)具有1至6個(gè)碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， Ar，或 Het； Ar為含有6至10個(gè)碳原子的芳基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次： 具有1至8個(gè)碳原子的烷基， 具有2至8個(gè)碳原子的烯基， 具有2至8個(gè)碳原子的炔基， 具有3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基， 具有4至10個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基， 具有1至8個(gè)碳原子的烷氧基， 鹵素， 氨基， 氰基， 羥基， 硝基， 具有1至8個(gè)碳原子的鹵代烷基， 具有1至8個(gè)碳原子的鹵代烷氧基， 具有1至8個(gè)碳原子的羥烷基， 具有2至8個(gè)碳原子的羥基烷氧基， 具有3至8個(gè)碳原子的烯氧基， 具有1至8個(gè)碳原子的單烷基氨基， 二烷基氨基，其中烷基部分各自具有1至8個(gè)碳原子， 環(huán)烷基氨基，其中環(huán)烷基部分具有3至7個(gè)碳原子， 環(huán)烷基烷基氨基，其中環(huán)烷基烷基部分具有4至8個(gè)碳原子， 羧基， 烷氧羰基， 烷基氨基羰基， 酰氨基， 酰氧基， 具有1至8個(gè)碳原子的烷硫基， 具有1至8個(gè)碳原子的烷基亞磺�；�， 具有1至8個(gè)碳原子的烷基磺�；�， 磺基， 磺酰氨基， 含有6至10個(gè)碳原子的芳基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、具有1至8個(gè)碳原子的烷基、具有1至8個(gè)碳原子的鹵代烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、氨基、烷基部分具有1至8個(gè)碳原子的單烷基氨基、烷基部分各自具有1至8個(gè)碳原子的二烷基氨基、氰基、羥基、硝基、氧代或硫代， 雜環(huán)基團(tuán)，其為完全飽和、部分飽和或完全不飽和的，具有5至10個(gè)環(huán)原子，其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子，所述雜環(huán)基團(tuán)未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：鹵素、具有1至8個(gè)碳原子的烷基、具有1至8個(gè)碳原子的鹵代烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、氨基、烷基部分具有1至8個(gè)碳原子的單烷基氨基、烷基部分各自具有1至8個(gè)碳原子的二烷基氨基、氰基、羥基、硝基、氧代或硫代，或 它們的組合；且 Het為完全飽和、部分飽和或完全不飽和的具有5至10個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基，其中至少一個(gè)環(huán)原子為N、O或S原子，所述雜環(huán)基未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次： 具有1至8個(gè)碳原子的烷基， 具有2至8個(gè)碳原子的烯基， 具有2至8個(gè)碳原子的炔基， 具有3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基， 具有4至10個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基， 具有1至8個(gè)碳原 |
| 摘要 | 本發(fā)明主要涉及以下領(lǐng)域：煙堿性乙酰膽堿受體(nAChR)的配體、nAChR的激活以及與特別是腦的煙堿性乙酰膽堿受體缺陷或功能障礙有關(guān)的病癥的治療。另外，本發(fā)明涉及作為α7nAChR亞型的配體的新化合物、這樣的化合物的制備方法、含有這樣的化合物的組合物及其使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/069097 英 |
