| 公開(公告)號 | CN1328278C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN98807792.2 |
| 申請日期 | 1998.07.31 |
| 專利名稱 | N-�；�氨基酸酰胺化合物及其制造中間體 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D495/18(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.7.31 JP 237588/97 |
| 申請(專利權(quán))人 | 宇部興產(chǎn)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黑木良明;上野均;田中正幸;高田克則;本山尊洋;馬場浩祐 |
| 地址 | 日本山口縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-07-31 PCT/JP1998/003422 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.01.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 汪惠民 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種N-�；被狨０坊衔锘蚱渌幚砩纤菰S的鹽，具有通式(I) 式中，R1表示氫原子或C1-C4烷基； R2表示氫原子，C1-C4烷基，被取代的芐基或被取代的吡啶甲基，該取代基為羥基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、氨基、苯酰胺基、鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C7-C10芳烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6鏈烷酰胺基、C1-C4烷基磺酰胺基、被鹵原子、甲基或甲氧基取代的苯磺酸胺基或C7-C10芳烷基磺酰胺基； A表示式(a-1)： 式中，R3、R4以及R5分別為氫原子，羥基，C1-C4烷基，C7-C10芳烷基，C1-C6鏈烷酰基，C2-C6鏈烷�；u甲基，C1-C10烷氧基羰基，C3-C7環(huán)烷氧基羰基，C2-C6鏈烯基羰基，C7-C10芳烷基羥基羰基，被C1-C10烷基或C1-C10烷氧基取代的苯氧基羰基，以C1-C4烷氧基所取代的C1-C2烷氧基羰基，C2-C6鏈烷�；始籽趸驶�，芳香環(huán)部分為苯基或吡啶基的芳香族�；u甲氧基羰基或R4與R5一起形成的，也可含有一個(gè)從由O、N及S構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的亞烷基； Y1為被取代的苯撐基，該取代基為鹵原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，或者含有1個(gè)或2個(gè)從由O、N及S所構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的五至六元環(huán)的二價(jià)雜芳香環(huán)； 或式(a-2)： 式中，R6為氫原子、C1-C4烷基、C7-C10烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6鏈烷酰基羥甲基或C1-C4烷氧基羰基，X為氮原子或＞CH-基，Y2為-(CH2)m-基，其中m＝1、2或3，順式或反式-CH＝CH-基，-C≡C-基，順式或反式-CH2-CH＝CH-基，順式或反式-CH＝CH-CH2-基，-CH2-C≡C-基，-C≡C-CH2-基，-OCH2-基，-SCH2-基，-OCH2CH2-基，-CH2OCH2-基，-SCH2CH2-基或-CH2SCH2-基，n為1、2或3； B表示式(b)： 式中，A1、A2、A3、A4及A5表示從由C、N、O及S構(gòu)成的原子中所選擇的原子，由A1-A5所形成的五元環(huán)表示含有1個(gè)或2個(gè)從由N、O及S構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的雜芳香環(huán)，該雜芳香環(huán)具有-CH2Z基，也可用R9所取代，該R9表示羥基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C7-C10芳烷基羥基羰基；R7及R8或分別為氫原子，或者R7和R8一起形成的C2-C3烷撐基；Z表示被保護(hù)的羧基；o、p分別為0或1。 |
| 摘要 | 一種N-酰基氨基酸酰胺化合物或其藥理上所容許的鹽及其制造中間體是以下通式(Ⅰ)所表示的(式中的記號與說明書中所述相同)，式中，A表示下式(a-1)或(a-2)，B表示下式(b)并顯示優(yōu)異的抑制血小板凝聚作用，可為用于涉及血纖維蛋白原受體的疾病、血栓癥、梗塞癥等的預(yù)防或治療藥物。∴∴∴∴ |
| 國際公布 | 1999-02-11 WO1999/006402 日 |
