| 公開(公告)號 | CN101027303A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580032593.9 |
| 申請日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | 咪唑并[4，5-d]嘧啶類、其應用和制備方法 |
| 主分類號 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 US 60/591,726 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉里德科學公司;K.U.勒芬研究和發(fā)展公司;格哈德·皮爾斯廷格 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 金正恩;約翰·奈茨;戴維·A·奧雷;格哈德·皮爾斯廷格 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-26 PCT/US2005/026606 |
| 進入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(A)化合物；及其鹽、互變異構(gòu)體、多晶型物、異構(gòu)體和溶劑合物 其中： 虛線代表任選的雙鍵，條件是沒有兩個雙鍵彼此相鄰，并且虛線代表至少3個，任選4個雙鍵； U是N； R1選自氫、芳基、雜環(huán)、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷基、C1-C10烷基-氨基、C1-C10二烷基-氨基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)炔基，其中各自任選被1個或多個R6取代； Y選自單鍵、O、S(O)m(其中m是0到2的整數(shù))、NR11、C1-10亞烷基、C2-10亞烯基和C2-10亞炔基，或C1-10亞烷基、C2-20亞烯基或C2-10亞炔基，其中，1到3個亞甲基任選獨立地被1到3個選自O(shè)、S或NR11的雜原子取代； R2和R4獨立地選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基烷基、C1-18羥基烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷氧基、C3-10環(huán)烷硫基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基和雜環(huán)，條件是當R25或R26中的一個存在時，那么R2或R4選自＝O、＝S或＝NR27； X選自C1-C10亞烷基、C2-10亞烯基或C2-10亞炔基，其中各自可包括一個或多個選自O(shè)、S或NR11的雜原子，條件是任何該雜原子都不與環(huán)內(nèi)的N相鄰； R3選自芳基、芳基氧基、芳基硫基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、芳基-N(R10)-或雜環(huán)，其中各個所述取代基任選被至少一個R17取代，條件是對于環(huán)烯基來說，雙鍵不與氮相鄰； R5獨立地不存在或選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝O)OR9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基烷基、C1-18羥基烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷氧基、C3-10環(huán)烷硫基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基和雜環(huán)； R6選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亞砜、C1-18烷基砜、C1-18鹵代-烷基、C2-18鹵代-烯基、C2-18鹵代-炔基、C1-18鹵代-烷氧基、C1-18鹵代-烷硫基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基、鹵素、OH、CN、氰基烷基、-CO2R18、NO2、-NR7R8、C1-18鹵代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基(C1-18)烷基、芳基(C1-18)烷氧基、芳基(C1-18)烷硫基、雜環(huán)和C1-18羥基烷基，其中各自可任選被至少一個R19取代； R7和R8獨立地選自氫、C1-18烷基、C1-18烯基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、雜環(huán)、-C(＝O)R12；-C(＝S)R12、通過其羧基連接的氨基酸殘基、和當R7和R8與氮一起形成雜環(huán)時所形成的基團； R9和R18獨立地選自氫、OH、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C1-18烷氧基、-NR15R16、芳基、通過氨基酸的氨基連接的氨基酸殘基、CH2OCH(＝O)R9a和CH2OC(＝O)OR9a，其中，R9a是C1-C12烷基、C6-C20芳基、C6-C20烷基芳基或C6-C20芳烷基； R10和R11獨立地選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、芳基、-C(＝O)R12、雜環(huán)和氨基酸殘基； R12選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和氨基酸殘基； R15和R16獨立地選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、芳基烷基(未被取代或被C(O)OR18取代)、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和氨基酸殘基； R17獨立地選自(a)氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亞砜、C1-18烷基砜、C1-18鹵化烷基、C2-18鹵化烯基、C2-18鹵化炔基、C1-18鹵化烷氧基、C1-18鹵代烷硫基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基、鹵素、OH、CN、CO2H、CO2R18、NO2、NR7R8、鹵代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、雜環(huán)、芳基氧基、芳基硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、雜環(huán)和C1-18羥基烷基，其中，所述的芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、雜環(huán)或C1-18羥基烷基中的每一個任選被一個或多個R19取代，和(b)M-Q-，其中，M是任選被1個或多個R19取代的環(huán)，并且Q是鍵或是將M連接到R3的連接基團，該連接基團含有1到10個選自C的原子和任選1個或多個O、N或S原子且任選被1個或多個R19取代； R19選自 (a)H； (b)NO2、SH、NR20R21、OH、鹵素和CN； (c)砜、氨磺酰和亞砜； (d)C1-18烷基、C2-18烯基和C2-18炔基； (e)C1-18烷基、C2-18烯基和C2-18炔基，其中，1個或多個亞甲基被1個或多個O、S、NR20、C(O)NR20R21、OC(O)R12、C(O)OR12或N(R20)C(O)替代； (f)進一步被C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)炔基、芳基或雜環(huán)取代的取代基c)、d)或e)； (g)C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)炔基、芳基和雜環(huán)，或者所述基團被C1-6烷基、C(O)OR12＝O、鹵素、CN、C(O)NR20R21、C(O)R18或OC(O)R18取代； (h)C(O)R18、C(O)OR18、OC(O)R18、C(S)R18和C(O)N(R12)2； (i)取代基d) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療或預防病毒感染的藥物組合物，它包含作為活性成分的至少一種通式(A)的咪唑并[4，5-c]嘧啶，其中，取代基如說明書中所述。本發(fā)明還涉及制備具有上述通式的本發(fā)明化合物的方法、其藥學上可接受的制劑及其作為藥物或用于治療或預防病毒感染的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/033703 英 |
