| 公開(公告)號 | CN101072778A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580041919.4 |
| 申請日期 | 2005.12.05 |
| 專利名稱 | 新吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮衍生物以及它們的治療用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.6 SE 0402972-4;2005.5.13 SE 0501093-9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德斯·博格維格;伊馮娜·洛-艾爾弗雷德森;唐納得·皮馮卡;安娜-卡林·蒂登 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-05 PCT/SE2005/001835 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： X和Y中的至少一個表示S，以及另一個表示O或S； L表示直接鍵或C1-7亞烷基，所述亞烷基任選含有選自O(shè)、S(O)n和NR6的雜原子，所述亞烷基任選含有一個或兩個碳-碳雙鍵，以及所述亞烷基任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自O(shè)H、鹵素、CN和NR4R5、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷氧基任選含有與氧相鄰的羰基； n表示整數(shù)0、1或2； R1表示氫，或 i)飽和或部分不飽和的3-7元環(huán)，該環(huán)任選含有一個或兩個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子，以及任選含有羰基，任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、SO2R9、SO2NR9R10、OH、C1-7烷基、C1-7烷氧基、CN、CONR2R3、NR2COR3和COR3，所述烷氧基任選進(jìn)一步被C1-6烷氧基取代，以及所述烷氧基任選含有與氧相鄰的羰基，以及所述烷基任選進(jìn)一步被羥基或C1-6烷氧基取代，以及所述烷基或烷氧基任選含有與氧相鄰的羰基或在烷基任何位置處的羰基；或 ii)芳香族環(huán)系，其選自苯基、聯(lián)苯基、萘基或含有1-3個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳香族環(huán)結(jié)構(gòu)，所述芳香族環(huán)系任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、SO2R9、SO2NR9R10、OH、C1-7烷基、C1-7烷氧基、CN、CONR2R3、NR2COR3和COR3；所述烷氧基任選進(jìn)一步被C1-6烷氧基取代，以及所述烷氧基任選含有與氧相鄰的羰基，以及所述烷基任選進(jìn)一步被羥基或C1-6烷氧基取代，以及所述烷基或烷氧基任選含有與氧相鄰的或烷基任何位置處的羰基； R12表示氫或鹵素或任選被一至三個鹵原子取代的碳； 在每次出現(xiàn)時，R2、R3、R4、R5、R6、R9和R10獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基，所述烷氧基任選含有與氧相鄰的羰基，所述烷基任選進(jìn)一步被鹵素、C1-6烷氧基、CHO、C2-6烷�；�、OH、CONR7R8和NR7COR8取代； 或基團(tuán)NR2R3、NR4R5和NR9R10各自獨(dú)立地表示5-7元飽和氮雜環(huán)，該環(huán)任選含有一個選自O(shè)、S和NR11的額外雜原子，以及所述環(huán)任選進(jìn)一步被鹵素、C1-6烷氧基、CHO、C2-6烷酰基、OH、CONR7R8和NR7COR8取代； 在每次出現(xiàn)時，R7、R8和R11獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基，或基團(tuán)NR7R8表示5-至7-元飽和氮雜環(huán)，該環(huán)任選含有一個選自O(shè)、S和NR11的額外雜原子； 條件是不包括化合物1-β-D-呋喃核糖基-2-氧代吡咯并[3，2-d]嘧啶-4(3H，5H)-硫酮、1-(2，3，5-三-O-苯甲�；�-1-β-D-呋喃核糖基)-2-氧代吡咯并[3，2-d]嘧啶-4(3H，5H)-硫酮和5，7-二巰基-1，4，6-三氮雜茚。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露新的式(I)化合物，其中R1、R12、L、X和Y如說明書中所定義，及其藥學(xué)上可接受的鹽；以及它們的制備方法，含有它們的組合物以及它們在治療中的用途。所述化合物是酶MPO的抑制劑，因此特別可用于治療或預(yù)防神經(jīng)炎性疾病、心血管疾病和呼吸系統(tǒng)疾病。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/062465 英 |
