| 公開(公告)號 | CN101115756A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580047925.0 |
| 申請日期 | 2005.12.05 |
| 專利名稱 | 作為GABA受體調(diào)節(jié)劑的四環(huán)咪唑并-苯并二氮雜 |
| 主分類號 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.14 EP 04106556.6 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·布特爾曼;H·柯納斯特;A·W·托馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-05 PCT/EP2005/012993 |
| 進入國家日期 | 2007.08.08 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是氫、鹵素、低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷氧基、硝基、環(huán)烷基、-O(CH2)mO(CH2)mOH或-C≡C-R’； R2是氫或甲基； R3是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、低級鏈烯基、被鹵素取代的低級鏈烯基、低級炔基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CR’R”)m-CH3，或者是未取代的或被鹵素取代的苯基，或者是未取代的或被低級烷基取代的吡啶基或噻吩基，或者是-(CH2)n-NH-環(huán)烷基、低級鏈烯基-環(huán)烷基、低級炔基-(CR’R”)m-OH，或者是低級炔基-苯基，其中苯環(huán)是未取代的或被鹵素、CF3、低級烷基或低級烷氧基取代； R’是氫或低級烷基； R”是氫、羥基或低級烷基； n是0、1或2； m是1、2或3； o是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以右式(I)的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽，其中R1是氫、鹵素、低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷氧基、硝基、環(huán)烷基、-O(CH2)mO(CH2)mOH或-C≡C-R’；R2是氫或甲基；R3是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、低級鏈烯基、被鹵素取代的低級鏈烯基、低級炔基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CR’R”)m-CH3，或者是未取代的或被鹵素取代的苯基，或者是未取代的或被低級烷基取代的吡啶基或噻吩基，或者是-(CH2)n-NH-環(huán)烷基、低級鏈烯基-環(huán)烷基、低級炔基-(CR’R”)m-OH，或者是低級炔基-苯基，其中苯環(huán)是未取代的或被鹵素、CF3、低級烷基或低級烷氧基取代；R’是氫或低級烷基；R”是氫、羥基或低級烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；o是1或2。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)此類化合物對GABA A α5受體結合位點顯示出很高的親和性和選擇性并且可以用作認知增強劑或用于治療認知障礙、如阿爾茨海默病。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/063708 英 |
