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作為MAO-B抑制劑的苯并氮雜衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/S·約利東;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;W·沃斯特爾;R·韋勒
公開(公告)號 CN1871013A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN200480030923.6  
申請日期 2004.10.14  
專利名稱 作為MAO-B抑制劑的苯并氮雜衍生物  
主分類號 A61K31/55(2006.01)I  
分類號 A61K31/55(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.23 EP 03024297.8  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·約利東;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;W·沃斯特爾;R·韋勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-10-14 PCT/EP2004/011541  
進入國家日期 2006.04.20  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;賈士聰  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物和其可藥用的鹽 其中: R1是氫或甲基; R2是氫、(C1-C3)-烷基、-CH2C(O)NH2、-CH(CH3)C(O)NH2、-S(O)2CH3或-C(O)R6; R3、R4和R5獨立地是氫、鹵素、氰基、(C1-C3)-烷基或-O-(C1-C3)-烷基; R6是氫、-CH3、-CH2OCH3、-C(O)NH2、-CH2C(O)NH2、-OCH3、-NH2或-NHCH2CH3, X-X’是-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-C(O)-;且 Y-Y’是-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-C(O)-;或 X-X’是-CH2-且Y-Y’是-CH2-CH2-C(O)-; 其中當X-X’和Y-Y’中的一個是-CH2-CH2-且另一個是-CH=CH-時,或者當X-X’和Y-Y’均是-CH=CH-時,則R2是-S(O)2CH3或-C(O)R6;或者當X-X’和Y-Y’是-CH2-C(O)-時,則R2是氫、(C1-C3)-烷基、-CH2C(O)NH2或-CH(CH3)C(O)NH2。  
摘要 本發(fā)明涉及右式(I)的新的苯并氮雜衍生物、其制備方法、包含所述衍生物的藥物組合物以及其在制備可用于預防和治療其中選擇性抑制單胺氧化酶B活性發(fā)揮作用或者涉及選擇性抑制單胺氧化酶B活性的疾病的藥物中的用途如式I其中R1、R2、R3、R4和R5、X、X’、Y和Y’的定義如說明書和權(quán)利要求書中所述。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/039591 英  
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