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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用抗病毒藥物 三級分類： | |
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| 1.片劑：300mg；2.溶液劑：4800mg(240ml)。 | |
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| 本品是一種核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，是一個(gè)無活性的前藥，在人體內(nèi)被細(xì)胞激酶轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物三磷酸卡波韋，是脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)的類似物，與后者競爭或整合嵌入病毒DNA，從兩種途徑抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶的活性，使整合后的擬核苷物發(fā)生缺陷，阻止病毒DNA的復(fù)制。阿巴卡韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性，體外研究證明，本品對HIV復(fù)制的半數(shù)抑制濃度(IC50)為3.7～5.8μmol。與大多數(shù)的核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑包括拉米夫定、去羥肌苷、司坦夫定、扎西他濱聯(lián)合應(yīng)用，療效有相加作用。與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用。 | |
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| 口服后吸收迅速，平均絕對生物利用度為83%，食物對其吸收或利用幾無影響，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～1.8h，血漿藥物峰濃度為3～4μg/ml。在體內(nèi)主要分布在血管外的組織，可透過血-腦脊液屏障，進(jìn)入腦脊液。血漿半衰期為2～4h，血漿蛋白結(jié)合率為50%。本品在肝通過乙醇脫氫酶和葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶代謝，對細(xì)胞色素P450無影響，代謝物不具藥物活性，主要由尿液和糞便中排出。尿液中約有1.2%為原形藥物，30%為代謝產(chǎn)物，15%為未知產(chǎn)物。糞便中有16%為代謝物。另外本品在肝臟的代謝并不依賴于人體P450同工酶系統(tǒng)。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn | |
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| 用于與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用的三聯(lián)療法治療HIV感染或進(jìn)展性免疫缺陷患者以及HIV感染的成年患者及3個(gè)月以上的兒童患者。 | |
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| 1.代謝性乳酸中毒者禁用。2.嚴(yán)重肝腎疾病患者禁用。3.妊娠和哺乳婦女禁用。4.對本品過敏者禁用。 | |
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| 1.輕或中度肝疾病者慎用。2.治療初始期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。3.有過敏癥狀者應(yīng)及時(shí)停藥，本品所致的過敏癥狀類似流感，初始如有發(fā)熱、頭痛、惡心、身體不適或皮疹，較難診斷，但繼續(xù)用藥癥狀會呈進(jìn)行性惡化，停藥則緩解，嚴(yán)重的反應(yīng)可在幾小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)，發(fā)生低血壓或死亡。一旦停用本品后，不宜再次服用，以免引發(fā)過敏反應(yīng)。肥胖者尤其是肥胖婦女在使用間期注意肝反應(yīng)(肝大)。 | |
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| 1.常見過敏、惡心、疲勞、乏力、頭痛、腹瀉、腹痛、發(fā)熱、皮疹、嗜睡、厭食、皮膚反應(yīng)等。2.偶見水腫、氣短、味覺異常。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn患者體檢可發(fā)現(xiàn)淋巴結(jié)病、結(jié)締組織炎、口腔潰瘍等，但停藥后可恢復(fù)。3.罕見乳酸中毒和肝大。過敏反應(yīng)可發(fā)生在口服后初始期6個(gè)月內(nèi)或整個(gè)治療期間。超敏反應(yīng)是本品較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥。其他常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、不適及疲勞，口服液有較微弱的胃腸道反應(yīng)，也有引起胰腺炎、骨髓抑制、腎功能異常的病例。 | |
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| 口服：1.成人：每次300mg，每天2次，或溶液劑每次15ml，每天2次。2.兒童：每次8mg/kg，每天2次。 | |
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| 本品不能與乙醇并用，后者可使本品血藥濃度升高并影響本品的清除。本品與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用，不影響藥物的代謝和血漿濃度。 | |
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| 本品耐受性好，不產(chǎn)生耐藥性，且與大多數(shù)抗艾滋病藥物有協(xié)同作用，其藥效與蛋白酶抑制劑相當(dāng)，有較高的藥效/藥價(jià)比。對于用其他藥物已產(chǎn)生耐藥性的患者，可加入或以本藥品替換，均可有效的抑制HIV病毒。在一項(xiàng)與Combivir聯(lián)用的臨床研究中，經(jīng)過24周的治療，阿巴卡韋/Combivir組(n＝282)與英地納韋/Combivir組(n＝280)均有65%的患者血漿HIV-IRNA低于400/ml，CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)則分別增加103/mm3和105/mm3；在另一項(xiàng)對比阿巴卡韋/epivir/齊多夫定(n＝87)與拉米夫定(n＝86)療效及安全性的研究中，治療48周時(shí)，患者HIV-IRNA水平低于400/ml的比例分別為64%和60%。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn | |
