公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1660809A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200410065966.X
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申請(qǐng)日期
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2004.12.29
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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3-甲氨基哌啶及其鹽的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D211/56
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分類(lèi)號(hào)
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C07D211/56
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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劉飛;高勇;張喜全;艾建國(guó)
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地址
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222006江蘇省連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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徐冬濤
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國(guó)省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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制備下述式I化合物及其鹽的方法其特征在于,化學(xué)式I的制備方法,包括以下步驟:(1)以3-氨基吡啶為起始原料,和原甲酸酯類(lèi)試劑反應(yīng),得到式II化合物其中,R1為(C1~C2)烷基;(2)式II化合物在醇溶液中,用硼氫化物還原得到式III化合物(3)式III化合物在金屬鈉-醇體系中還原制得式I化合物(4)式I化合物和各種酸反應(yīng)得到式I化合物的各種鹽;合成路線(xiàn)如下:其中,R2為(C1~C3)烷基,R3為(C2~C5)烷基,M為金屬Na或金屬K。
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摘要
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本發(fā)明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其鹽的制備方法。其特征在于:以3-氨基吡啶為起始原料通過(guò)甲基化反應(yīng)制得3-甲氨基吡啶,3-甲氨基吡啶在金屬鈉-醇體系中還原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各種酸結(jié)合得到其鹽。
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國(guó)際公布
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