| 公開(公告)號 | CN101007815A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200610122000.4 |
| 申請日期 | 2006.08.30 |
| 專利名稱 | 吡咯并六元雜環(huán)化合物及其在醫(yī)藥上的用途 |
| 主分類號 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D519/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2006.1.27 CN 200610003229.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鄧炳初;蘇熠東;張 蕾;肖 璐 |
| 地址 | 200245上海市閔行區(qū)文井路279號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由通式(I)表示的吡咯并六元雜環(huán)化合物或其鹽： 其中： A和B同是碳原子或者氮原子； 當(dāng)A和B是氮原子，則R5和R7無取代； R1和R2分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、芳氧基、-COOR9、-CONR9R10、-C(＝S)NR9R10、-COR9、-SOR8、-SO2R9、-SO2NR9R10或者-P(＝O)(OR9)(OR10)； R3選自烷基、三氟甲基、芳基或芳烷基，其中烷基，芳基或芳烷基可以進(jìn)一步被一個或多個鹵素或羥基所取代； R4選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-(CH2)n(OCH2CH2)rR11、-[CH2CH(OH)]rNR9R10或者-(CH2)nNR9R10，其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個或多個的烷基、芳基、羥基、氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或者-NR9R10所取代； 當(dāng)A、B是碳原子時，則R5、R6、R7、R8分別選自氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-OR9、-O[CH2CH2O]rR11、-SR9、-NR9R10、-SOR9、-SO2R9、-NSO2R9、-SO2NR9R10、-(CH2)nCOOR9、-(CH2)nCONR9R10、-C(＝S)NR9R10、-COR9、-NR9COR10、-NHCOOR10、-OCOOR9、-OCONR9R10、-CN或者-NO2，其中芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基官能團(tuán)可以進(jìn)一步被一個或多個烷基、烷氧基或者鹵素取代； R9和R10各自分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基，其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個或多個的烷基、芳基、羥基、氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時，R9和R10可以形成一個4～8元雜環(huán)基；其中5～8元雜環(huán)內(nèi)可以進(jìn)一步含有一個或多個N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進(jìn)一步被一個或多個的烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或者-NR9R10所取代； R11是氫原子或者烷基； R12是氫原子或者羥基； n是2～6； r是1～6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)表示的吡咯并六元雜環(huán)化合物或其生理上可接受的鹽，其中通式中的取代基如說明書所示，以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和制備蛋白激酶抑制劑中的用途。 |
| 國際公布 |
