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胸腺素α1的活性片段及其聚乙二醇化衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1990037A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610152723.9  
申請(qǐng)日期 2003.05.16  
專利名稱 胸腺素α1的活性片段及其聚乙二醇化衍生物  
主分類號(hào) A61K38/08(2006.01)I  
分類號(hào) A61K38/08(2006.01)I;A61K38/32(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I;C07K17/02(2006.01)I;C08F290/06(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 03131492.9  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.21 CN 03121061.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉克良;王良友;梁遠(yuǎn)軍;吳 萍;許笑宇;劉尚義;齊春會(huì);趙修南  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 具有式(I)結(jié)構(gòu)的八肽衍生物或其立體異構(gòu)體: X1-Y1-X2-X3-Y-Z1-Z2-Y2 (I) X1為選自Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然堿性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Y1為選自Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; X2為選自Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然堿性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; X3為選自Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然堿性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2等; Y為選自His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然芳香性酸基酸,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Z1為選自Gly、Ala、β-Ala、GABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的中性或親脂性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Z2為選自Gly、Ala、β-Ala、BABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的中性或親脂性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中R為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Y2為選自Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X為氫、鹵素、硝基、羧基或C1-C4烷基單取代或二取代,取代基選自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2。  
摘要 本發(fā)明涉及以天然或非天然氨基酸取代的胸腺素α1活性片段及其聚乙二醇化衍生物,其制備方法,含它們的藥物組合物及其在治療或預(yù)防免疫缺陷、免疫功能低下有關(guān)疾病的藥物中用途,包括在乙型肝炎,丙型肝炎,惡性黑色素瘤,非小細(xì)胞性肺癌,冠狀病毒引起的SARS等相關(guān)疾病的治療或預(yù)防中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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