骨化三醇

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骨化三醇副作用;別名:1α，25-二羥基維生素D3、1α，25-二羥膽鈣化醇、鈣三醇、鈣化三醇、羅鈣全、溉純、三羥維D3、二羥維D3、1α，25-Dihydroxyvitamin D3、Rocaltrol;骨化三醇適應(yīng)癥:用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養(yǎng)不良，特別是需要長期血液透析的患者。手術(shù)后自發(fā)性及假性甲狀腺功能減退。維生素D3依賴性佝僂病以及血磷酸鹽過少維生素D抗性佝僂病。近年來還用于治療銀屑病等皮膚病的治療。;骨化三醇藥理學(xué)作用:本品是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細(xì)胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化醇)。本品具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機鹽轉(zhuǎn)運等作用。在有明顯的腎功能不全的患者，特別是需要長期血液透析者，內(nèi)源性鈣三醇合成會大幅度的降低，甚至幾乎停止合成，因而導(dǎo)致腎性骨營養(yǎng)不良�？诜酒纺苁鼓c正常吸收鈣，因而可糾正低血鈣，減輕骨與肌肉的疼痛，使已增高的血漿堿性磷酸酶降低或趨于正常，降低已增高的血漿甲狀旁腺濃度而使之趨于正常，從而促進骨質(zhì)礦化。本品還有加速骨骼膠原成熟的作用。近年來還發(fā)現(xiàn)其對細(xì)胞的增殖、分化以及對免疫系統(tǒng)都有重要的作用，國外已開始作為一種新的免疫調(diào)節(jié)激素應(yīng)用于臨床。

分類名稱

一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級分類：甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物三級分類：

藥品英文名

Calcitriol

藥品別名

1α，25-二羥基維生素D3、1α，25-二羥膽鈣化醇、鈣三醇、鈣化三醇、羅鈣全、溉純、三羥維D3、二羥維D3、1α，25-Dihydroxyvitamin D3、Rocaltrol

藥物劑型

1.羅鈣全，膠囊：0.25μg；2.溉純，注射劑：1μg(1ml)，2μg(1ml)。

藥理作用

本品是維生素1α，25-D₃的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細(xì)胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化醇)。本品具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機鹽轉(zhuǎn)運等作用。在有明顯的腎功能不全的患者，特別是需要長期血液透析者，內(nèi)源性鈣三醇合成會大幅度的降低，甚至幾乎停止合成，因而導(dǎo)致腎性骨營養(yǎng)不良�？诜酒纺苁鼓c正常吸收鈣，因而可糾正低血鈣，減輕骨與肌肉的疼痛，使已增高的血漿堿性磷酸酶降低或趨于正常，降低已增高的血漿甲狀旁腺濃度而使之趨于正常，從而促進骨質(zhì)礦化。本品還有加速骨骼膠原成熟的作用。近年來還發(fā)現(xiàn)其對細(xì)胞的增殖、分化以及對免疫系統(tǒng)都有重要的作用，國外已開始作為一種新的免疫調(diào)節(jié)激素應(yīng)用于臨床。

藥動學(xué)

口服吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為3～6h，7h后尿鈣水平會增加，生物反應(yīng)與劑量有關(guān)，血漿半衰期為3.5～6h。經(jīng)代謝后由膽汁及尿液中排泄。

適應(yīng)證

用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養(yǎng)不良，特別是需要長期血液透析的患者。手術(shù)后自發(fā)性及假性甲狀腺功能減退。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn維生素D₃依賴性佝僂病以及血磷酸鹽過少維生素D抗性佝僂病。近年來還用于治療銀屑病等皮膚病的治療。

禁忌證

凡與高血鈣有關(guān)的疾病禁用。

注意事項

1.孕婦、兒童慎用。2.根據(jù)血鈣情況調(diào)整用量。3.勿與含鎂制劑合用，用藥期間注意補鈣。

不良反應(yīng)

如果劑量不超出許可范圍，本品沒有不良反應(yīng)。由于本品具有維生素D的作用，因此其不良反應(yīng)類似維生素D過量后的反應(yīng)，如食欲缺乏、嘔吐、腹瀉、軟組織異常、多尿、蛋白尿及高血鈣綜合征或鈣中毒（這取決于高血鈣的維持時間及嚴(yán)重程度)。用藥過量可導(dǎo)致眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、肌無力、精神錯亂、煩渴、多尿、骨痛、腎結(jié)石、腎鈣質(zhì)沉著、心律失常等癥狀，由于本品的血漿半衰期短，因此在減量或停藥后的幾天內(nèi)，血漿鈣即可恢復(fù)正常，和用維生素D或其衍生物治療相比，本品血漿鈣恢復(fù)正常時間要快得多。

用法用量

口服:本品的最適宜劑量應(yīng)根據(jù)每個患者血漿鈣的水平仔細(xì)地予以確定。首次劑量是一天0.25μg。如患者的血漿鈣濃度正�；蚵缘停瑒t隔日給予0.25μg已足夠。如果在2～4周內(nèi)，病情及生化指標(biāo)等方面均無明顯的改善，可在2～4周的間期內(nèi)把日劑量增加到0.5μg。在此期間至少2次測定血鈣濃度，隨時調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn大部分患者在劑量為每天0.5～1.0μg的范圍內(nèi)有良好反應(yīng)。日劑量為5μg或以上，必須倍加小心（每周需2次測定血漿鈣和磷酸鹽的濃度并進行臨床觀察)。給予足量的鈣制劑（成人的每天劑量為0.8～1.0g)是本品發(fā)揮最佳療效的一個先決條件。如有需要，可再給予額外的鈣片，但是易發(fā)生高血鈣的患者須控制鈣用量。當(dāng)最適劑量確定后，血漿鈣的濃度也必須每天復(fù)查1次。一旦血漿鈣濃度比正常值高出0.25mmol/L（平均為2.25～2.75mmol/L)，此時劑量必須大大減低或停止治療直到血鈣正常為止。如服用其他的鈣制劑也應(yīng)停止，這對于促使血漿鈣恢復(fù)正常水平是有好處的。在此期間血漿及磷酸鹽的濃度必須逐日測定，當(dāng)血漿鈣水平恢復(fù)正常后，可繼續(xù)治療，每天劑量應(yīng)比前次劑量低0.25μg。

藥物相應(yīng)作用

1.本品是維生素D₃的重要代謝產(chǎn)物之一，因此不能同時給予維生素D制劑及其衍生物（例如二氫速甾醇)。2.如同時有巴比妥類藥物或抗驚厥劑，會加速本品代謝，需要根據(jù)血鈣、磷濃度調(diào)整增加劑量。3.在服用本品時，不應(yīng)同時服用含鎂的制劑，以免引起高鎂血癥。

專家點評

在本品雙盲對照試驗中，187例慢性腎功能不全、血液透析患者以阿法骨化醇為對照，進行臨床觀察，結(jié)果表明二者有效性、安全性等方面均無差異。劑量為阿法骨化醇的一半時，有同樣的療效。應(yīng)用1g含本品15μg的凡士林軟膏，外用，每天1次，90%的銀屑患者于4周內(nèi)有顯著改善。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn

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