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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產科用藥 > 正文:曲普瑞林的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

曲普瑞林

曲普瑞林副作用;別名:色氨瑞林、達必佳、Trelstar Depot、Decapeptyl;曲普瑞林適應癥:1.晚期前列腺癌的姑息療法。2.性早熟。3.子宮內膜異位、女性不孕癥和子宮肌瘤。;曲普瑞林藥理學作用:本品為合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)十肽同類物,其結構類似戈舍瑞林,臨床用其雙羥萘酸鹽(儲存制劑)。以治療劑量持續(xù)給藥時,本品能強有力地抑制促性激素的分泌,其活性比天然的GnRH強。開始給藥后,血循中的LH,FSH,睪酮以及雌二醇的水平會出現(xiàn)短暫性高峰。在連續(xù)長期給藥后,一般在開始治療的2~4周可觀察到LH和FSH的分泌量持續(xù)下降以及睪丸和卵巢的類固醇合成明顯減少。
 分類名稱
一級分類:婦產科用藥 二級分類:促性腺激素 三級分類: 
 藥品英文名
Triptorelin
 藥品別名
色氨瑞林、達必佳、Trelstar Depot、Decapeptyl
 藥物劑型
1.注射劑:0.1mg;2.注射劑(儲存制劑):3.75mg。
 藥理作用
本品為合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)十肽同類物,其結構類似戈舍瑞林,臨床用其雙羥萘酸鹽(儲存制劑)。以治療劑量持續(xù)給藥時,本品能強有力地抑制促性激素的分泌,其活性比天然的GnRH強。開始給藥后,血循中的LH,FSH,睪酮以及雌二醇的水平會出現(xiàn)短暫性高峰。在連續(xù)長期給藥后,一般在開始治療的2~4周可觀察到LH和FSH的分泌量持續(xù)下降以及睪丸和卵巢的類固醇合成明顯減少。
 藥動學
給雄性動物肌內注射本品混懸液后,可維持治療濃度達1個月。接受本品常用量的雄性動物,其血清睪酮水平的降低與手術閹割后所呈現(xiàn)的水平具有可比性。繼后,有賴睪酮維持的生理功能和組織就受到了遏制。這些作用在停藥后都會逆轉。本品皮下注射后快速吸收,40min可達血藥峰值。生理t1/2約為7.5h,前列腺癌患者可見延長,有些健康受試者則見縮短。
 適應證
1.晚期前列腺癌的姑息療法。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn2.性早熟。3.子宮內膜異位、女性不孕癥和子宮肌瘤。
 禁忌證
孕婦和哺乳期婦女、對本品過敏者禁用。
 注意事項
1.治療子宮肌瘤時,應定期B超檢查監(jiān)測子宮和肌瘤的大小。如果子宮縮小的程度超過肌瘤縮小的速度,有引起出血和膿毒血癥的可能。2.女性患者在應用曲普瑞林期間不得同時使用含雌激素的藥物。在用藥期間如出現(xiàn)閉經、月經繼續(xù)來潮,應進一步檢查原因。
 不良反應
1.男性為性欲減退、潮紅或陽痿,可有肝藥酶水平增高和血栓性靜脈炎。少見的可有男性乳房發(fā)育。曾有患者用藥后出現(xiàn)肺栓塞。2.女性為陰道干澀、性交困難、閉經和潮紅,由于雌激素水平下降,長期應用會導致輕度骨質丟失,但是一般在治療停止后6~9個月即可恢復正常。女孩可出現(xiàn)陰道分泌物和陰道出血,也可有抑郁、肝藥酶水平增高、感覺異常及視覺障礙等。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn3.個別患者會出現(xiàn)超敏反應(如發(fā)癢、皮疹、高熱、過敏癥)。4.少見的不良反應有頭痛發(fā)熱、瘙癢、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障礙。5.多數(shù)患者有胃腸道反應如:惡心、腹痛、胃部不適等。注射局部可出現(xiàn)疼痛和瘙癢。
 用法用量
1.治療前列腺癌,肌內注射儲存制劑3.0~3.75mg,每4周1次;在肌內注射之前,開始皮下注射每天0.1mg,連用7天。先給予抗雄激素(如環(huán)丙孕酮)幾天,然后開始使用戈那瑞林類似物持續(xù)3周,以避免病情突變。2.治療子宮內膜異位癥或子宮平滑肌瘤,應于月經周期的第1個5天內開始給藥,劑量用法同上。3.治療女性不育,皮下注射每天0.1mg,作為促性腺激素的輔助用藥,建議從月經期第2天開始給藥,連用10~12天。4.兒童性早熟可肌內注射儲存制劑,皮下注射50μg/kg,每4周1次。
 藥物相應作用
聯(lián)合使用促性腺激素時,可能引起腹腔和(或)盆腔的疼痛。
 專家點評
曲普瑞林是目前治療中樞性性早熟最理想的藥物,能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體呈直線生長的速度,停藥后,青春期發(fā)育生物的自然過程不受影響。臨床主要用于性早熟、子宮內膜異位癥、女性不孕和子宮肌瘤等。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn
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