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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產科用藥 > 正文:己酸羥孕酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

己酸羥孕酮

己酸羥孕酮副作用;別名:17α-己酰氧孕酮、長效黃體酮、己酸孕酮、羥孕酮己酸酯;己酸羥孕酮適應癥:1.本藥單用時用于治療月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位、習慣性流產等。大劑量可用作子宮內膜癌的輔助治療。2.本藥與雌激素配伍組成復方己酸孕酮注射劑,用作長效避孕藥。;己酸羥孕酮藥理學作用:本藥為長效孕激素類藥,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。通過對下丘腦-垂體的反饋機制抑制卵巢排卵;改變宮頸黏液理化性質,使黏液變黏稠,不利于精子運行;使子宮內膜由增殖期變?yōu)榉置谄冢蓴_子宮內膜和受精卵發(fā)育的同步作用,從而影響卵子的受精和受精卵的著床過程。孕激素對靶細胞的生化作用是通過孕激素與特殊的胞質孕激素受體(PR)相結合,形成孕激素-受體復合物,當轉移到細胞核內與核染色質特殊受體相結合,引起組織代謝改變,如細胞核分裂減少,RNA與DNA合成減少等。故孕激素可用于治療子宮內膜癌,其作用機制為使子宮腺體細胞分化、成熟,腫瘤細胞變形萎縮而腫瘤受抑制。
 分類名稱
一級分類:婦產科用藥 二級分類:孕激素類及抗孕激素類藥 三級分類: 
 藥品英文名
Hydroxyprogesterone Caproate
 藥品別名
17α-己酰氧孕酮、長效黃體酮、己酸孕酮、羥孕酮己酸酯
 藥物劑型
1.注射劑:0.125g(1ml),0.25g(2ml),0.25g(1ml);2.復方己酸孕酮注射劑(避孕針一號):1ml,內含己酸孕酮250mg和戊酸雌二醇5mg。
 藥理作用
本藥為長效孕激素類藥,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。通過對下丘腦-垂體的反饋機制抑制卵巢排卵;改變宮頸黏液理化性質,使黏液變黏稠,不利于精子運行;使子宮內膜由增殖期變?yōu)榉置谄,干擾子宮內膜和受精卵發(fā)育的同步作用,從而影響卵子的受精和受精卵的著床過程。孕激素對靶細胞的生化作用是通過孕激素與特殊的胞質孕激素受體(PR)相結合,形成孕激素-受體復合物,當轉移到細胞核內與核染色質特殊受體相結合,引起組織代謝改變,如細胞核分裂減少,RNA與DNA合成減少等。故孕激素可用于治療子宮內膜癌,其作用機制為使子宮腺體細胞分化、成熟,腫瘤細胞變形萎縮而腫瘤受抑制。
 藥動學
本藥分子引入17位酯鏈,口服吸收困難,多制成油溶液供肌內注射,注射后體內局部形成儲存庫,緩慢釋放吸收,可維持較長的作用時間,一般在7~17天。
 適應證
1.本藥單用時用于治療月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位、習慣性流產等。大劑量可用作子宮內膜癌的輔助治療。2.本藥與雌激素配伍組成復方己酸孕酮注射劑,用作長效避孕藥。
 禁忌證
妊娠、肝腎功能不良及乳腺腫瘤者禁用。
 注意事項
1.慎用:有精神抑郁者、高血壓患者慎用。2.治療前全面體檢特別是乳腺與盆腔檢查及宮頸細胞學檢查,子宮內膜可發(fā)生突破性出血,但應詳細檢查除外器質性疾病。長期大量使用應定期體檢,包括乳腺、肝功能、血壓和宮頸刮片防癌檢查等,發(fā)現異常者應立即停藥。3.孕激素可引起一定程度液體潴留,癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全等情況,應嚴密觀察。4.在少數應用雌、孕激素復方藥物患者,可見糖耐量下降,影響糖尿病的控制效果。糖尿病患者使用本藥時應隨訪并調整抗糖尿病藥物的劑量。5.注射劑內若有固體析出,可在熱水中溫熱溶解后搖勻再用。6.為保證避孕成功以及減少月經改變的不良反應,要按時足量做深部肌內注射。醫(yī)學/全在線m.zxtf.net.cn7.使用過程中,如有乳房腫塊出現或發(fā)現過敏反應,應立即停止使用本藥。8.為防止過敏性休克,注射后應觀察15~20min。9.作為長效避孕藥注射后,一般維持14天左右后月經來潮,如停止注射后閉經,可隔28天再注射1次。如閉經達2個月,應停止注射,等待月經來潮。閉經期間要采用其他方法避孕,待月經來后再按第一次辦法,重新開始注射。10.本藥所引起的類早孕反應比口服避孕藥輕。11.作為長效避孕藥注射后,當發(fā)生月經改變的不良反應時,可及時按以下方法處理:(1)經期延長:已出血較多天時,可試用口服復方炔諾酮片(避孕片一號)或復方甲地孕酮片(避孕片二號),每天1~2片,連服4天,即可止血。在下次經前7天依同法連服4天,如此應用3個月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月經后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者,不必處理。(3)月經周期縮短:注射后10天開始加服復方炔諾酮片復方甲地孕酮片,每天1~2片,連用4~6天。(4)注射后長期出血不止:可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后1周,注射本藥1支,于注射第11天,口服復方炔諾酮片或復方甲地孕酮片,每天1~2片,連服4天。
 不良反應
1.一次注入大劑量孕激素可干擾正常月經周期的生理調節(jié),出現子宮內膜撤退性出血、周期縮短(短于20天)或經期延長、不規(guī)則陰道出血、閉經等。2.還可出現乳房脹痛、心悸、潮紅、腰酸、腹痛、高血壓等,停藥后多可恢復正常。3.個別可發(fā)生過敏反應,甚至過敏性休克。為防止過敏性休克,注射后應觀察15~20min。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn4.作為長效避孕藥注射后,當發(fā)生月經改變的不良反應時,可及時按以下方法處理:(1)經期延長:已出血較多日期時,可試用口服復方炔諾酮片(避孕片一號)或復方甲地孕酮片(避孕片二號),每天1~2片,連服4天,即可止血。在下次經前7天依同法連服4天,如此應用3個月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月經后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg。直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者,不必處理。(3)月經周期縮短:注射后10天開始加服復方炔諾酮片或復方甲地孕酮片,每天1~2片,連用4~6天。(4)注射后長期出血不止:可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后一周,注射本藥1支,于注射第11天,口服復方炔諾酮片或復方甲地孕酮片。每天1~2片,連服4天。
 用法用量
肌內注射:1.避孕:使用復方己酸羥孕酮注射劑(避孕針一號)深部肌內注射,第一次于月經來潮的第5天注射2支,以后每月1次,于月經周期第10~12天注射1支(若月經周期短,宜在月經來潮的第10天注射,即藥物必須在排卵前2~3天內注射,以提高避孕效果)。必須按月注射。2.治療子宮內膜癌:己酸羥孕酮注射劑,隔日1次,每次0.25g,連用4周。
 藥物相應作用
1.酶誘導藥物(如卡馬西平、灰黃霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉和利福平)可提高本藥的清除率,降低藥效。因此二者合用時,應選擇其他避孕方法。2.本藥可抑制環(huán)孢素的代謝,導致血漿環(huán)孢素濃度增加,有發(fā)生藥物中毒的危險。
 專家點評
本藥為長效孕激素類藥,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。本藥所引起的類早孕反應比口服避孕藥輕。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn
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