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| 一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類：雄激素類及抗雄激素類藥 三級(jí)分類： | |
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| 丙酸睪丸素、丙酸睪丸酮、苯丙酸酯苯乙酸睪酮、睪酮丙酸酯、Andronate | |
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| 注射劑：10mg(1ml)，25mg(1ml)，50mg(1ml)，100mg(1ml)。 | |
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| 本藥的雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。進(jìn)入體內(nèi)后先經(jīng)5α還原酶，轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮(Dihy-drotestosterone)，以后再與細(xì)胞受體結(jié)合，進(jìn)入細(xì)胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝，減少蛋白質(zhì)的分解，使肌肉增長，體重增加，降低氮質(zhì)血癥；促進(jìn)鈣磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積和骨質(zhì)形成。在青春期可促進(jìn)男性第二性征發(fā)育。對成年人除維持第二性征和性功能外，還可抑制內(nèi)源性促性腺激素的分泌，使睪丸萎縮，并可抑制子宮內(nèi)膜增生。此外，本藥可通過紅細(xì)胞生成素刺激紅細(xì)胞的生成和分化，改善血象，改善晚期腫瘤患者的一般狀況。長時(shí)間用藥，對粒細(xì)胞系統(tǒng)及巨核細(xì)胞系統(tǒng)可有作用。對骨髓造血功能的作用是通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素而間接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促進(jìn)血紅蛋白合成。促進(jìn)皮脂腺分泌。本品是雄激素中奏效迅速而效力較強(qiáng)者。能促進(jìn)男性器官及副性征的發(fā)育和成熟，并保持其成熟狀態(tài)。小劑量可促進(jìn)腺垂體分泌促性腺激素，從而發(fā)揮正反饋?zhàn)饔�；大劑量則相反。有對抗雌激素的作用，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能。同化作用明顯。 | |
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| 口服易吸收，但在肝臟中部分藥物被迅速破壞。肌內(nèi)注射丙酸睪酮后，吸收較慢，其起效時(shí)間為2～4天。在血中，98%與血漿蛋白結(jié)合，僅2%為游離狀。半衰期為10～20min。本藥大部分在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化成活性較弱的雄酮及無活性的5β-雄酮，其中90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合后隨尿排出，約6%非結(jié)合代謝產(chǎn)物由膽汁排出，少部分由糞便排出，其中少部分仍可再吸收，形成腸肝循環(huán)。 | |
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| 1.妊娠及哺乳婦女。2.前列腺癌及男性乳房疾病患者。3.對本藥過敏者。 | |
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| 1.下列情況慎用本品：(1)嬰幼兒及青春期前兒童；(2)心臟病、前列腺肥大者及肝腎疾患者。2.用藥過程中應(yīng)定期檢查肝功能。3.青春期前兒童應(yīng)用時(shí)，應(yīng)每隔6個(gè)月測一次骨年齡。4.注射劑如有結(jié)晶析出，可加溫溶解后再用。5.應(yīng)做深部肌內(nèi)注射，不能用于靜脈注射。注射時(shí)將皮膚橫向撐開，否則藥物不易被吸收，或會(huì)溢出皮膚。6.本品與其他睪酮制劑作用時(shí)間不同，一般不換用。7.用于乳腺癌治療時(shí)，3個(gè)月內(nèi)應(yīng)有效果，若病情仍進(jìn)展，應(yīng)立即停藥。8.用藥期間如發(fā)現(xiàn)肝功能有損害應(yīng)及時(shí)停藥，有過敏反應(yīng)者也應(yīng)立即停藥。9.不宜大量長期用藥，用藥前及用藥期間應(yīng)全面檢查，如有電解質(zhì)紊亂應(yīng)停藥。10.本品需密閉、避光、低溫保存。 | |
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| 1.內(nèi)分泌系統(tǒng)：婦女長期應(yīng)用后常會(huì)出現(xiàn)男性化表現(xiàn)，如多毛、痤瘡、閉經(jīng)、陰蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改變等。如發(fā)生男性化，建議立即停藥。2.生殖系統(tǒng)：成年男性久用會(huì)出現(xiàn)性功能減退、無精子產(chǎn)生。3.消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)肝功能損害，但不及甲睪酮和司坦唑醇(康力龍)多見。可干擾肝臟內(nèi)毛細(xì)膽管的排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸，出現(xiàn)黃疸或肝功能異常時(shí)應(yīng)停藥。4.慎用：腎炎、腎病綜合征、高血壓及心衰患者。5.其他：(1) 可引起水鈉潴留、腎炎、腎病綜合征、高血壓及心力衰竭。(2)注射部位可出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)、感染及蕁麻疹。(3)長期注射吸收不良，局部可形成硬結(jié)。(4)偶見轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后可恢復(fù)。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：成人：(1)男性性腺功能低下激素替代治療：每次25～50mg，每周2～3次。(2)絕經(jīng)后女性晚期乳腺癌：每次50～100mg，每周3次。(3)功能性子宮出血：每次25～50mg，每天1次，共3～4次。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn(4)再生障礙性貧血：每次100mg，每天或隔日1次，療程應(yīng)在3～6個(gè)月以上。(5)月經(jīng)過多或子宮肌瘤：三合激素（針劑，每支含丙酸睪酮25mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及黃體酮12.5mg)1支肌內(nèi)注射，出血多時(shí)用，必要時(shí)可于6～8h后重復(fù)應(yīng)用。血止后繼服雌、孕激素維持（見己烯雌酚)。 (6)老年性骨質(zhì)疏松癥：每次25mg，每周2～3次，連用3～6個(gè)月。(7)雄激素缺乏癥：每次10～50mg，每周2～3次。兒童：男性青春發(fā)育延緩：每次12.5～25mg，每周2～3次，療程不超過4～6個(gè)月。2.外陰硬化性苔蘚：臨床上一般以200mg丙酸睪酮加入10g凡士林油膏或軟膏配制成2%制劑涂擦患部，擦后稍予按摩，最初1個(gè)月每天3次，用藥1個(gè)月左右可出現(xiàn)療效，繼而每天1次共2個(gè)月，最后每周2次共用3個(gè)月至半年，瘙癢消失后1～2年內(nèi)，用藥次數(shù)可逐漸減少，直至每周1～2次維持量。若用丙酸睪酮后有局部男性化不良反應(yīng)可停藥觀察，如癥狀仍較明顯的可用黃體酮100mg加入30g凡士林軟膏中局部涂擦以替代。3.雄激素缺乏癥：肌內(nèi)注射：10～50mg，每周2～3次。4.近絕經(jīng)期的功能失調(diào)性子宮出血：本品25mg配伍黃體酮10mg肌內(nèi)注射，連用5～7天，于每次月經(jīng)周期的第20天左右開始，可連續(xù)應(yīng)用3～4周。5.女性乳腺癌及乳癌骨轉(zhuǎn)移：肌內(nèi)注射：50～100mg，隔日1次，連用2～3個(gè)月。6.子宮肌瘤、腎癌、卵巢癌及多發(fā)性骨髓瘤：每次25～50mg，每周2次，深部肌內(nèi)注射。 | |
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| 1.與腎上腺皮質(zhì)激素合用可加重水腫。2.與抗凝劑合用可加強(qiáng)抗凝作用。3.巴比妥類藥可使本藥代謝加快。療效降低。 | |
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| 本品為人工合成的雄激素，作用與睪酮、甲睪酮相同，能抑制腺垂體促性腺激素的分泌和促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成。本品為睪酮的丙酸衍生物，本藥雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。雄激素活性較強(qiáng)。口服無效、肌內(nèi)注射療效可持續(xù)2～3天。肝毒性較小。目前均認(rèn)為含丙酸睪酮的軟膏局部涂擦是治療硬化性苔蘚的標(biāo)準(zhǔn)方法，但其療效常因人而異，有的病變有所改善，但亦有無明顯療效者。能提高血清睪酮濃度，增強(qiáng)性功能，且作用時(shí)間維持較長，應(yīng)用方便。本品作用強(qiáng)而持久，具有很強(qiáng)的抗炎促進(jìn)炎癥吸收的作用，女性一般疾病用藥量每月不超過300mg，高血壓及心力衰竭患者慎用。臨床適用于睪丸缺乏癥(無睪癥及隱睪癥)的補(bǔ)充治療，婦科疾病如月經(jīng)過多，功能性子宮出血等。主要用于晚期乳腺癌，現(xiàn)已較少使用。亦用于多發(fā)性骨髓瘤和腎癌。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn該藥用于晚期乳腺癌，在未絕經(jīng)和絕經(jīng)5年以內(nèi)的患者，有效率為20%～30%，比應(yīng)用雌激素低。激素受體陽性者有效率46%，陰性者僅8%，有效者平均生存18～20個(gè)月，無效者約7～10個(gè)月，對骨轉(zhuǎn)移療效較好，80%患者癥狀可緩解，對軟組織及淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移有效率為20%，內(nèi)臟轉(zhuǎn)移很少有效。 | |
