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西維米林

西維米林副作用;別名:西維美林、Evoxac;西維米林適應(yīng)癥:治療患有干燥綜合征(舍格倫綜合征、Sjögren′s syndrome)的口干癥狀。該綜合征是一種慢性進展自身免疫性疾病,以外分泌腺的淋巴細胞浸潤為特征。大多數(shù)患者的涎腺和淚腺受累,導(dǎo)致口干和眼睛干澀。;西維米林藥理學(xué)作用:本品為乙酰膽堿的奎寧環(huán)(quinuclidine)衍生物,是結(jié)合毒蕈堿受體的膽堿能激動藥。1.在用量充分時,毒蕈堿激動劑都可使外分泌腺(如唾液、汗液)分泌增加,增強胃腸道和泌尿道平滑肌的張力。2.本品與淚腺和涎腺上皮上的毒蕈堿受體的親和力高于與心肌組織上毒蕈堿的親和力。3.本品的結(jié)構(gòu)與現(xiàn)在使用的同類藥品不相同,但其作用與毛果蕓香堿相似。4.本品通過P450 CYP2D6,3A3,3A4廣泛代謝,對CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均無抑制作用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 三級分類:擬膽堿藥 
 藥品英文名
Cevimeline
 藥品別名
西維美林、Evoxac
 藥物劑型
片劑:30mg。
 藥理作用
本品為乙酰膽堿的奎寧環(huán)(quinuclidine)衍生物,是結(jié)合毒蕈堿受體的膽堿能激動藥。1.在用量充分時,毒蕈堿激動劑都可使外分泌腺(如唾液、汗液)分泌增加,增強胃腸道和泌尿道平滑肌的張力。2.本品與淚腺和涎腺上皮上的毒蕈堿受體的親和力高于與心肌組織上毒蕈堿的親和力。3.本品的結(jié)構(gòu)與現(xiàn)在使用的同類藥品不相同,但其作用與毛果蕓香堿相似。4.本品通過P450 CYP2D6,3A3,3A4廣泛代謝,對CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均無抑制作用。
 藥動學(xué)
(尚不明確)
 適應(yīng)證
治療患有干燥綜合征(舍格倫綜合征、Sjögren′s syndrome)的口干癥狀。該綜合征是一種慢性進展自身免疫性疾病,以外分泌腺的淋巴細胞浸潤為特征。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn大多數(shù)患者的涎腺和淚腺受累,導(dǎo)致口干和眼睛干澀。
 禁忌證
對本品過敏者、哺乳者、哮喘以及瞳孔縮小(閉角型青光眼、急性虹膜炎)者禁用。
 注意事項
1.高血壓、低血壓、心律失常或其他心血管疾病、慢性阻塞性肺氣腫、腎結(jié)石以及CYP2D6缺乏者慎用;2.用藥期間視力不佳,不利于精細工藝,夜間不宜駕車或其他不安全工作。3.用藥期間適當(dāng)補充水分,注意電解質(zhì)平衡。
 不良反應(yīng)
1.常見不良反應(yīng)有多汗、頭痛、惡心、鼻竇炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹瀉、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、嘔吐、腰痛、皮疹、結(jié)膜炎、頭暈、支氣管炎、關(guān)節(jié)痛和乏力。2.可能發(fā)生流淚、呼吸窘迫、視力障礙、胃腸痙攣、心動過速、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、高血壓、休克、精神錯亂、心律失常和震顫。3.由于膽道平滑肌收縮,可能引起膽囊炎,膽管炎和膽道梗阻。4.有腎結(jié)石史者可能因尿道平滑肌張力增強,導(dǎo)致腎絞痛發(fā)作或輸尿管反流。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn5.因出汗過多可能導(dǎo)致失水。6.CYP2D6缺乏的患者,可能因本品的代謝減少而使不良反應(yīng)加重。
 用法用量
成人口服30mg,每天3次。增大劑量的安全性尚未確定。
 藥物相應(yīng)作用
1.β-阻斷藥可能會與本品發(fā)生藥理學(xué)相互作用,引起心臟傳導(dǎo)阻滯。2.合用抗毒蕈堿藥會產(chǎn)生拮抗作用。3.對CYP2D6、3A4或3A3產(chǎn)生抑制作用的藥物,會減少本品的代謝;產(chǎn)生誘導(dǎo)作用的藥物則增加本品的代謝。
 專家點評
本品為乙酰膽堿的奎寧環(huán)衍生物。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn是結(jié)合毒蕈堿受體的膽堿激動劑,都可使腺體(如唾液、汗腺、淚腺)分泌增加,主要用于治療患有舍格倫綜合征(Siogren′s syndrome)的口干癥狀。
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