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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:哌侖西平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

哌侖西平

哌侖西平副作用;別名:替侖西平、哌吡氮平、吡瘍平、哌吡革平、哌吡革酮、必舒胃、Acilec、Bisvanil、Duogastral、Durapircnz、Gastrozcpinc、Ulcoprotect、Ulcosyntex;哌侖西平適應(yīng)癥:適用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍,應(yīng)激性潰瘍,急性胃黏膜出血。因本藥療效較H2受體阻斷藥和質(zhì)子泵抑制藥差,故目前臨床較少應(yīng)用。;哌侖西平藥理學(xué)作用:哌侖西平是ML受體的選擇性的阻斷藥,對(duì)胃壁細(xì)胞ML受體有高度親和力,而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等M2受體親和力很低,故一般治療量時(shí)僅能抑制胃酸分泌,而對(duì)瞳孔、胃腸道、心臟、唾液腺等作用不明顯,只有大劑量時(shí)才能產(chǎn)生口干、視力模糊、心動(dòng)過(guò)速等不良反應(yīng)。十二指腸潰瘍病人口服25mg/次,3次/d,4周后基礎(chǔ)胃酸分泌降低51%,五肽促胃液素刺激的胃酸分泌減少41%。對(duì)胃蛋白酶分泌也有抑制作用。本藥對(duì)胃液的pH影響不大,主要是使胃液分泌量減少。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Pirenzepine
 藥品別名
替侖西平、哌吡氮平、吡瘍平、哌吡革平、哌吡革酮、必舒胃、Acilec、Bisvanil、Duogastral、Durapircnz、Gastrozcpinc、Ulcoprotect、Ulcosyntex
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg;注射劑:每支10mg。
 藥理作用
哌侖西平是ML受體的選擇性的阻斷藥,對(duì)胃壁細(xì)胞ML受體有高度親和力,而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等M2受體親和力很低,故一般治療量時(shí)僅能抑制胃酸分泌,而對(duì)瞳孔、胃腸道、心臟、唾液腺等作用不明顯,只有大劑量時(shí)才能產(chǎn)生口干、視力模糊、心動(dòng)過(guò)速等不良反應(yīng)。十二指腸潰瘍病人口服25mg/次,3次/d,4周后基礎(chǔ)胃酸分泌降低51%,五肽促胃液素刺激的胃酸分泌減少41%。對(duì)胃蛋白酶分泌也有抑制作用。本藥對(duì)胃液的pH影響不大,主要是使胃液分泌量減少。
 藥動(dòng)學(xué)
本品親水性強(qiáng),口服吸收緩慢而不完全,口服后2~3h達(dá)血藥峰濃度,生物利用度約26%,與食物同服吸收可減少10%~20%。肌內(nèi)注射吸收良好,肌內(nèi)注射后20min即可達(dá)血藥峰值濃度,與靜脈注射相同。本品在體內(nèi)分布廣泛,以胃腸道、肝、腎、胰、肺最高,但不能通過(guò)血-腦屏障。其蛋白質(zhì)結(jié)合率為11%,消除半衰期為10~12h,在體內(nèi)很少代謝,約90%以原型排出,主要從糞便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出,給藥后3~4d幾乎全部排泄,未見有蓄積作用。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
 適應(yīng)證
適用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍,應(yīng)激性潰瘍,急性胃黏膜出血。因本藥療效較H2受體阻斷藥和質(zhì)子泵抑制藥差,故目前臨床較少應(yīng)用。
 禁忌證
孕婦及對(duì)本品過(guò)敏者、青光眼和前列腺增生者禁用。肝、腎功能不全者慎用。
 注意事項(xiàng)
1.對(duì)超劑量而引起中毒者作對(duì)癥治療,無(wú)特殊解毒藥。2.此藥不宜長(zhǎng)期服用,癥狀控制后可停藥或遵醫(yī)囑。
 不良反應(yīng)
本品不良反應(yīng)與劑量有關(guān),劑量超過(guò)150mg/d時(shí),可引起口干、便秘腹瀉、頭痛、視力模糊,一般較輕,停藥后可消失。
 用法用量
口服:成人,常用劑量為50mg,每日2次,早晚餐前1.5小時(shí)服用。療程以4~6周為宜。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn癥狀嚴(yán)重者,每日量可加大到150mg,分3次服。需長(zhǎng)期治療的患者,可連續(xù)服用3個(gè)月。
 藥物相應(yīng)作用
乙醇、嗎啡可減弱本品的作用;與H2-受體拮抗劑合用,可增強(qiáng)抑制胃酸的分泌作用,對(duì)治療消化道潰瘍的療效更佳。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物,對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力,而對(duì)平滑肌、心肌和唾液等的毒蕈堿受體的親和力低,故應(yīng)用一般治療劑量時(shí),僅能抑制胃酸分泌,而很少有其他抗膽堿藥物,如對(duì)瞳孔等的副作用。本品不能透過(guò)血腦屏障,故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。主要適用于治療胃和十二指腸潰瘍,能明顯緩解患者疼痛,降低抗酸藥用量。也適用于應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤。臨床用于消化性潰瘍,也可用于急性胃黏膜損傷及胰源性潰瘍綜合征,尤其適用于膽堿型及迷走神經(jīng)張力過(guò)高所致潰瘍。但對(duì)反流性食管炎療效較差。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn 此類藥物尚有替侖西平(Telenzepine),降低胃酸作用比哌侖西平更強(qiáng);唑侖西平(Zolcnzcpinc),其特點(diǎn)是ML受體選擇性作用更強(qiáng)。
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