哌侖西平

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哌侖西平

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

哌侖西平

英文名稱：

Pirenzepine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	吡瘍平，必舒胃，哌吡䓬酮，哌吡氮平，胃瘍䓬酮，哌吡二氮卓，二鹽酸哌侖西平，哌吡酮，蓋全平	Ls-519，Pirenzepinum，Pirenzepine Dihydrochloride

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸哌侖西平片	25mg；50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時(shí)，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過(guò)速。本品不能透過(guò)血腦屏障，故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。人口服、肌注或靜注本品后，無(wú)論是基礎(chǔ)胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對(duì)胃液的pH影響不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服吸收不完全，t_max為2～3小時(shí)，絕對(duì)生物利用度約為26%(±4.6%)，與進(jìn)食同時(shí)服用時(shí)可減少吸收，降至10～20%。除了腦及胚胎組織外，本品在其他臟器和骨骼肌均有分布，其中以肝、腎濃度為最高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結(jié)合率約為10%，血漿t_1/2β為10～12小時(shí)。在體內(nèi)很少被代謝，口服后24小時(shí)內(nèi)約90%以原形化合物通過(guò)腎臟(12～50%)和膽道(40～48%)排泄。雖給藥后3～4日，始能全部排泄，但未見有蓄積性。

適應(yīng)癥：

抑酸藥。臨床主要用于各種酸相關(guān)性疾患，如：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流癥、高酸性胃炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。

用法用量：

口服給藥。
成人常用劑量為50mg，一日2次，早晚餐前一個(gè)半小時(shí)服用。療程以4～6周為宜。癥狀嚴(yán)重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需長(zhǎng)期治療的患者，可連續(xù)服用3個(gè)月。

不良反應(yīng)：

與劑量有關(guān)。常見不良反應(yīng)有：輕度口干、眼睛干燥及視力調(diào)節(jié)障礙等輕微副作用，停藥后癥狀即消失。偶有便秘、腹瀉、頭痛、精神錯(cuò)亂，一般較輕，有2%需停藥。

相互作用：

1．乙醇和咖啡等可減弱本品的作用；
2．H₂受體拮抗劑可增強(qiáng)本品的作用。

注意事項(xiàng)：

1．本品與西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果。
2．肝腎功能不全者慎用。
3．對(duì)本品過(guò)敏者禁用。孕婦禁用。哺乳期婦女乳汁中有少量存在，應(yīng)用時(shí)需慎重。青光眼和前列腺肥大禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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