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維司力農(nóng)

維司力農(nóng)副作用;別名:OPC 8212;維司力農(nóng)適應(yīng)癥:臨床報道，維司力農(nóng)能降低病死率，給NYHAⅢ級已接受藥物治療的患者，分對照或口服維司力農(nóng)60mg/d或120mg/d，共12周，結(jié)果，120mg/d組病死增多，提前結(jié)束試驗，60mg/d組病死率較對照組低50%或更甚。現(xiàn)正隨訪研究，以明確此結(jié)果能否重復(fù)，并探索適應(yīng)證。;維司力農(nóng)藥理學(xué)作用:是一種PDE-Ⅲ抑制藥，體內(nèi)、外實驗都發(fā)現(xiàn)它有強效的正性肌力作用和適度的血管擴張作用，能提高dP/dt，增加心排出量，降低LVEDP、肺楔壓及前后負荷。臨床也證明它能緩解癥狀，提高生活質(zhì)量。維司力農(nóng)的作用機制是多樣的：它能選擇性抑制人心、腎細胞的PDE-Ⅲ，而對人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用較弱，僅為前二者的1/10；它能激活細胞膜Na＋通道，促Na＋內(nèi)流，繼而通過Na＋-Ca2＋交換使細胞內(nèi)Ca2＋增多，而增強心收縮性，也抑制K＋通道，延長動作電位時程，從而延長Ca2＋內(nèi)流時間，而增加細胞內(nèi)Ca2＋量；也因增cAMP量而促Ca2＋內(nèi)流；它還有增加收縮成分對Ca2＋的敏感性的作用。最近還發(fā)現(xiàn)它能抑制腫瘤壞死因子TNF-α和干擾素-γ等細胞因子的產(chǎn)生和釋放。10µg/ml的維司力農(nóng)能使TNF-α自523pg/ml降為70pg/ml，干擾素-γ自64pg/ml降為20pg/ml以下，它降低細胞因子釋放的作用可能也參與其治療CHF的有益效應(yīng)中。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗心功能不全藥物三級分類：其他

藥品英文名

Vesnarinone

藥品別名

OPC 8212

藥物劑型

藥理作用

是一種PDE-Ⅲ抑制藥，體內(nèi)、外實驗都發(fā)現(xiàn)它有強效的正性肌力作用和適度的血管擴張作用，能提高dP/dt，增加心排出量，降低LVEDP、肺楔壓及前后負荷。臨床也證明它能緩解癥狀，提高生活質(zhì)量。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn維司力農(nóng)的作用機制是多樣的：它能選擇性抑制人心、腎細胞的PDE-Ⅲ，而對人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用較弱，僅為前二者的1/10；它能激活細胞膜Na^＋通道，促Na^＋內(nèi)流，繼而通過Na^＋-Ca²^＋交換使細胞內(nèi)Ca²^＋增多，而增強心收縮性，也抑制K^＋通道，延長動作電位時程，從而延長Ca²^＋內(nèi)流時間，而增加細胞內(nèi)Ca²^＋量；也因增cAMP量而促Ca²^＋內(nèi)流；它還有增加收縮成分對Ca²^＋的敏感性的作用。最近還發(fā)現(xiàn)它能抑制腫瘤壞死因子TNF-α和干擾素-γ等細胞因子的產(chǎn)生和釋放。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn10µg/ml的維司力農(nóng)能使TNF-α自523pg/ml降為70pg/ml，干擾素-γ自64pg/ml降為20pg/ml以下，它降低細胞因子釋放的作用可能也參與其治療CHF的有益效應(yīng)中。

藥動學(xué)

適應(yīng)證

臨床報道，維司力農(nóng)能降低病死率，給NYHAⅢ級已接受藥物治療的患者，分對照或口服維司力農(nóng)60mg/d或120mg/d，共12周，結(jié)果，120mg/d組病死增多，提前結(jié)束試驗，60mg/d組病死率較對照組低50%或更甚。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn現(xiàn)正隨訪研究，以明確此結(jié)果能否重復(fù)，并探索適應(yīng)證。

禁忌證

注意事項

不良反應(yīng)

用法用量

現(xiàn)正隨訪研究，以明確此結(jié)果能否重復(fù)，并探索最適用的劑量范圍。

藥物相應(yīng)作用

專家點評

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