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考來維蘭

考來維蘭副作用;別名:Welchol;考來維蘭適應(yīng)癥:單用或與任一他汀類藥物聯(lián)合使用,作為原發(fā)性高膽固醇血癥飲食和運動的輔助治療,以降低其升高的LDL-C水平。;考來維蘭藥理學(xué)作用:本品能與膽汁酸及其主要成分甘氨膽酸相結(jié)合。本品為吸收性聚合物,能與腸道中的膽汁酸大量結(jié)合,阻斷其重吸收,一旦膽汁酸耗竭,肝臟膽固醇7-α-羥化酶即上調(diào),從而增加膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化,使肝細胞中膽固醇的需求量增加,最終產(chǎn)生雙重作用,既增加轉(zhuǎn)化,又提高膽固醇的生物合成酶(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶)的活性,增加肝臟低密度脂蛋白(LDL)受體。這些補償性作用可增加血液中LDL膽固醇的清除率,降低血清LDL-C水平。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類:膽汁酸結(jié)合樹脂 
 藥品英文名
Colesevelam
 藥品別名
Welchol
 藥物劑型
片劑:625mg。
 藥理作用
本品能與膽汁酸及其主要成分甘氨膽酸相結(jié)合。本品為吸收性聚合物,能與腸道中的膽汁酸大量結(jié)合,阻斷其重吸收,一旦膽汁酸耗竭,肝臟膽固醇7-α-羥化酶即上調(diào),從而增加膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化,使肝細胞中膽固醇的需求量增加,最終產(chǎn)生雙重作用,既增加轉(zhuǎn)化,又提高膽固醇的生物合成酶(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶)的活性,增加肝臟低密度脂蛋白(LDL)受體。這些補償性作用可增加血液中LDL膽固醇的清除率,降低血清LDL-C水平。
 藥動學(xué)
本品具有親水性,為不溶于水的聚合物,且不被消化酶水解,也不被人體吸收。臨床研究顯示,給予本品1.9g,每天2次,連用28天,14C標記的本品,一次劑量平均有0.05%隨尿排出。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn
 適應(yīng)證
單用或與任一他汀類藥物聯(lián)合使用,作為原發(fā)性高膽固醇血癥飲食和運動的輔助治療,以降低其升高的LDL-C水平。
 禁忌證
對本品過敏者、腸功能紊亂者禁用。
 注意事項
1.吞咽困難、嚴重胃腸道運動障礙或血三酰甘油水平高于每天300mg者慎用。2.脂溶性維生素缺乏患者須慎用本品。3.當(dāng)與可能干擾藥物血濃度的其他藥物同服時,藥物的安全性和有效性可能受到影響,用藥時應(yīng)考慮進行血藥濃度監(jiān)測。
 不良反應(yīng)
1.可引起頭痛、無力、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn2.還可引起腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、胃腸脹氣和惡心。3.肌痛、背痛、咳嗽、皮膚感染已有報道。
 用法用量
成人口服3片(1875mg),每天2次;或1次頓服6片(3750mg),與食物同服。最高日劑量可達7片。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品可使丙戊酸緩釋劑(Calan SR)的Cmax和AUC分別降低31%和11%。2.本品不會影響他汀類的調(diào)脂作用。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn
 專家點評
該藥主要與膽汁酸及其成分結(jié)合,阻斷其吸收,與阻斷肝臟膽固醇代謝的藥物相比,不良反應(yīng)少,它本身降低膽固醇作用不十分明顯,但與他汀類藥物聯(lián)用既可降低他汀類藥物不良反應(yīng),也能有效降低LDL的水平。
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