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一級(jí)分類(lèi):循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi):鈣拮抗劑 | |
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尼伐地平有強(qiáng)大的擴(kuò)張血管作用,尤其對(duì)冠狀動(dòng)脈和椎動(dòng)脈的擴(kuò)張作用比其它動(dòng)脈強(qiáng),其鈣拮抗作用和與膜特異性結(jié)合作用比硝苯地平強(qiáng)10倍,作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)2~3倍,口服或靜脈給藥低劑量即具有增加冠脈血流和降壓作用,且增加椎動(dòng)脈血流量特別顯著。本品對(duì)心臟各參數(shù)的影響大致與硝苯地平相同,也能抑制高血壓所致的心臟肥大。對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠、腎性及醋酸去氧皮質(zhì)酮-食鹽所致的高血壓大鼠口服本品0.1mg/kg以上即能明顯降低血壓。本品對(duì)血管擴(kuò)張作用強(qiáng),對(duì)心肌作用弱,作用持久,可持續(xù)12~14h。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn | |
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尼伐地平口服后在胃腸道易吸收。tmax1.1~1.5h,藥物在肝臟、消化道及膀胱中濃度較高,并有較高濃度進(jìn)入乳汁,t1/210.7~11.4h,血漿蛋白結(jié)合率97%。本品在肝臟代謝,主要代謝途徑為二氫吡啶環(huán)氧化,酯側(cè)鏈水解及烷基側(cè)鏈的羥化反應(yīng),主要經(jīng)腎臟排泄。 | |
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偶見(jiàn)心悸,數(shù)脈,頭痛,頭重,頭暈,步履蹣跚,失眠,食欲不振,腹痛,惡心,嘔吐,便秘,口炎,腹部不適,皮疹瘙癢感,面部潮紅,發(fā)熱,浮腫、疲倦,胸痛,耳鳴;另偶見(jiàn)ALT、AST、堿性磷酸酯酶上升,停藥后逐漸減少。 | |
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國(guó)外報(bào)道,多中心研究高血壓患者長(zhǎng)期應(yīng)用尼伐地平對(duì)心臟肥厚的影響,33例患者的高血壓程度按WHO分類(lèi)Ⅰ期9例,Ⅱ期20例,分期不明4例?诜o藥,每日2次,每次4mg,每2~4周測(cè)量坐位血壓數(shù)次,記錄所測(cè)的穩(wěn)定值,連續(xù)6個(gè)月。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn試驗(yàn)結(jié)果服藥后2周血壓從用藥前22.8±1.9/13.9±1.3kPa明顯降到20.40±2.4/11.5±1.0kPa,6個(gè)月后進(jìn)一步降到18.6±1.9/12.6±1.6kPa,而心率無(wú)明顯變化,超聲心動(dòng)圖顯示左室舒末徑、收縮末徑、短徑縮短率及左房徑均無(wú)變化,但室間隔厚度從12.3±1.7mm降至12.0±2.3mm,左室后壁厚度從12.3±1.7mm明顯降到11.0±1.7mm。 | |