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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗代謝藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 吉西他濱(dFdC)為脫氧胞苷的類(lèi)似物，進(jìn)入體內(nèi)后在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)過(guò)核苷酸激酶的作用轉(zhuǎn)化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸還原酶的活性，從而減少了DNA合成所需的三磷酸脫氧核苷，特別是dCTP；后者與dCTP競(jìng)爭(zhēng)摻入至DNA鏈中，引起掩蔽鏈終止，DNA斷裂，細(xì)胞死亡。該藥抗瘤譜較Ara-C廣。實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。該藥屬作用于S期的細(xì)胞周期特異性藥物。 | |
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| 本品靜脈給藥，分布快而廣；t1/2為0.5～1.5h，幾乎不與血漿蛋白結(jié)合；進(jìn)入體內(nèi)被脫氧胞苷脫氨酶在肝臟、腎臟、血液和其他組織中快速而完全代謝，從尿中排泄，約5～11h清除完畢，每周用藥1次無(wú)蓄積。 | |
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| 1.胰腺癌：局部進(jìn)展期病變或已轉(zhuǎn)移的胰腺癌，也可用于5-FU無(wú)效的胰腺癌。2.非小細(xì)胞肺癌：局部進(jìn)展期或已轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌。3.其他實(shí)體瘤：如乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、子宮頸癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤等。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.孕婦及哺乳期婦女。 | |
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| 1.骨髓抑制：貧血、白細(xì)胞降低、血小板減少。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐常見(jiàn)，但多不嚴(yán)重，且易被抗嘔吐藥物控制。腹瀉及口腔炎亦常有報(bào)道。3.肝功能損害：常見(jiàn)肝功能異常，但通常較輕，非進(jìn)行性損害，一般勿需停藥。4.泌尿系統(tǒng)毒性：常見(jiàn)輕度蛋白尿及血尿，偶見(jiàn)類(lèi)似溶血尿毒綜合征(HUS)的臨床表現(xiàn)。若有微血管病性溶血性貧血的表現(xiàn)，如血紅蛋白及血小板迅速下降，血清膽紅素、肌酐、尿素氮、乳酸脫氫酶上升，應(yīng)立即停藥，腎功能仍不好轉(zhuǎn)則應(yīng)給予透析治療。5.皮膚反應(yīng)：皮疹常見(jiàn)但多不嚴(yán)重，常伴瘙癢。脫發(fā)亦較常見(jiàn)，多屬輕度。6.呼吸道反應(yīng)：常見(jiàn)氣喘，滴注過(guò)程中可發(fā)生支氣管痙攣。少數(shù)情況下可出現(xiàn)肺水腫、間質(zhì)性肺炎或成人呼吸窘迫綜合征。其發(fā)生原因尚不清楚。若有發(fā)生應(yīng)立即停止用藥，早期給予支持治療，有助于糾正不良反應(yīng)。7.心血管系統(tǒng)：水腫/周?chē)运[常見(jiàn)，少數(shù)報(bào)道有低血壓。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.zxtf.net.cn8.其他：常見(jiàn)流感樣癥狀，表現(xiàn)為發(fā)熱、頭痛、畏寒、肌肉疼痛、虛弱、厭食，也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。曾有過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。9.有報(bào)道本品與放射治療合用治療肺癌時(shí)引起嚴(yán)重毒性，包括致命性的食管炎和肺炎。 | |
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| 推薦劑量1000mg/m2，加入生理鹽水中靜脈滴注30min，每周1次，連用3周休1周，每4周重復(fù)；或每周1次，連用2周休1周，每3周重復(fù)。使用中應(yīng)依據(jù)患者毒性反應(yīng)調(diào)整劑量。 | |
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| 1.有報(bào)道合用華法林(Warfarin)后引起患者國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)比率(INR)增加，必要時(shí)需調(diào)整華法林的劑量。2.與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用，將增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩解期白血病患者，至少要停止化療3個(gè)月，才允許接種活疫苗。 | |
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| 吉西他濱為一種新的抗代謝藥，結(jié)構(gòu)類(lèi)似于Ara-C。目前主要用于胰腺癌及非小細(xì)胞肺癌，近來(lái)的臨床研究顯示對(duì)乳腺癌、小細(xì)胞肺癌等也有較好療效。有報(bào)道，吉西他濱加順鉑在Ⅲ期非小細(xì)胞肺癌術(shù)前應(yīng)用，1年生存率為67%；在不能手術(shù)的Ⅲ期非小細(xì)胞肺癌放療后應(yīng)用，1、2年生存率分別為63%和47%。對(duì)于晚期胰腺癌，雖達(dá)到PR的患者不多，但有肯定的止痛和改善一般情況的效果。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.zxtf.net.cn | |
