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| 一級(jí)分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類： | |
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| 索尼芬新琥珀酸鹽、Solifenacin Succinate、Vesicare | |
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| 本品為M受體拮抗劑，M受體興奮能引起膀胱平滑肌收縮，刺激唾液分泌。本品具有抗毒蕈堿樣作用，能使膀胱不穩(wěn)定收縮的閾值升高、頻率降低、膀胱容量增加，緩解尿頻、尿急、尿失禁癥狀。 | |
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| 健康志愿者口服本品后，生物利用度約90%，食物對(duì)本品吸收沒(méi)有影響�？诜o藥后5～6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)，劑量為5mg和10mg時(shí)，穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為32.3ng/ml和62.9ng/ml，血漿藥物濃度與給藥劑量成正比。本品血漿蛋白結(jié)合率約98%，主要與α1-酸性糖蛋白結(jié)合，本品主要分布在中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的組織中，平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為600L。本品在肝臟主要經(jīng)CYP3A4被廣泛代謝，活性代謝產(chǎn)物濃度很低，口服后在尿中可發(fā)現(xiàn)無(wú)活性代謝產(chǎn)物。本品69.2%經(jīng)腎臟排出，22.5%經(jīng)糞便排出，腎臟排出物的15%為原形藥物，消除半衰期約為45～68h。嚴(yán)重腎功能異�；颊叩乃帟r(shí)曲線下面積(AUC)升高2.1倍，t1/2延長(zhǎng)1.6倍；肝功能中度異�；颊叩膖1/2延長(zhǎng)2倍，AUC增加35%。 | |
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| 本品用于膀胱過(guò)度刺激引起的尿頻、尿急、尿失禁。 | |
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| 1.對(duì)本品及其中成分過(guò)敏者禁用。2.尿潴留、胃潴留及未控制的閉角型青光眼患者禁用。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn3.本品可經(jīng)小鼠乳汁分泌，引起胎鼠體重降低、出生后死亡、反射延遲等。尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女不推薦使用，使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 | |
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| 1.由于尿潴留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞癥狀的患者使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。本品具有抗膽堿作用，能降低胃腸道動(dòng)力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。嚴(yán)重便秘、潰瘍性結(jié)腸炎和重癥肌無(wú)力患者慎用。肝、腎功能不全患者慎用。已控制的閉角型青光眼患者慎用。本品生殖毒性分級(jí)為C，只有當(dāng)對(duì)母體的益處高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。2.本品過(guò)量可引起嚴(yán)重抗膽堿作用，慢性藥物過(guò)量可引起瞳孔散大、視力模糊、震顫、皮膚干燥，尚無(wú)急性過(guò)量病例。出現(xiàn)藥物過(guò)量應(yīng)采取洗胃和支持治療。3.15～30℃保存。 | |
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| 由于本品的抗膽堿作用，可出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、尿潴留和眼干，其中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為口干和便秘。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn其他不良反應(yīng)包括以下幾方面。1.消化系統(tǒng)：惡心、消化不良、腹痛加劇、嘔吐。2.感染性疾病：泌尿道感染、流感、咽炎。3.神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁、眩暈。4.全身：下肢浮腫、無(wú)力。5.呼吸系統(tǒng)：咳嗽。6.心血管系統(tǒng)：高血壓。 | |
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| 口服，推薦劑量為每次5mg，每天1次，整片吞服，可空腹服用或與食物同服。如果5mg耐受良好，劑量也可增加至10mg。嚴(yán)重腎功能損傷患者(肌酐清除率＜30ml/min)及中度肝功能損傷患者，推薦劑量為每日不得超過(guò)5mg。與CYP3A4抑制劑酮康唑等合用，本品日劑量不得超過(guò)5mg。 | |
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| 本品主要經(jīng)CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑能抑制本品的代謝。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，本品的Cmax和AUC分別增加1.5倍和2.7倍。 | |
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